Анксиолитикиоказываютпсихотропноеинейровегетотропноедействие . Ихприняторазделятьнаседативныеидневные ( активирующие ) средства .

ПСИХОТРОПНОЕДЕЙСТВИЕ

Противотревожноедействие

Анксиолитикиуменьшаютволнение, беспокойство, аффективнуюнасыщенностьпереживанийизахваченностьими, эмоциональнуюскованность, устраняютстрах, тревогу, агрессию.

- Эффективностьанксиолитиковболеевыражена, еслиперечисленныесостоянияобразныичувственноокрашены, сопровождаютсявегетативныминарушениями.

- Анксиолитикиповышаютустойчивостькстрессу, улучшаютадаптациювконфликтныхиэкстремальныхситуациях, придаютвыдержкуисамообладание, упорядочиваютповедение.

Вэкспериментеанксиолитикинормализуютповедениебелыхкрысвконфликтнойситуации. Крысобучаютполучатьводунажатиемнаметаллическийрычагпоилки. Затемкрычагуподводятэлектрическийток. Обэлектроболевомраздражениисигнализируютзвукомилисветом. Животныеперестаютпитьприпоявленииусловногосигнала. Симптомынаказуемогопитьевогоповедения - агрессия, страх, нарушениебиоритмов. Послевведенияанксиолитиковживотныепродолжаютпить, нереагируянаболевоераздражениеиегоусловныесигналы. Анксиолитикитакжевосстанавливаютисследовательскоеповедениекрысиустраняютнеофобию (боязньнового) внезнакомойобстановке.

Анксиолитикибензодиазепиновойструктуры

 

- усиливаютГАМК - ергическоеторможение вкоребольшихполушарий, гиппокампе, амигдале, стриатуме, таламусе, гипоталамусе, мозжечке, ретикулярнойформации, спинноммозге (ГАМК-ергическиесинапсысоставляютоколо 40% числавсехсинапсовЦНС).

- Анксиолитики активируютбензодиазепиновыерецепторы, ассоциированныекакаллостерическиецентрысионотропнымиГАМК_А-рецепторами, и выполняютфункциюмодуляторов - повышаютсвязываниеГАМКсГАМК_А - рецепторами.

- Вмембраненейронов увеличиваетсячастотаоткрытияхлорныхканалов, мембрана гиперполяризуется, развиваетсяторможение.

- ПриусиленииГАМК - ергическоготорможения всинапсахголовногомозгауменьшаетсявыделениеглутаминовойкислоты, дофамина, норадреналина, ацетилхолина.

ЭффектыанксиолитиковвозникаюттольковприсутствииГАМКиприусловии, чтоГАМК_А-рецепторынеблокированы (наиболееизвестныйантагонистэтихрецепторов - бикукуллин). Различияфармакологическихэффектовотдельныханксиолитиковобусловленывариабельнойструктуройбензодиазе-пиновыхрецепторовиГАМК_А-рецепторов.

ГликопротеиновыймультирецепторныйкомплексГАМК_А

- представляетсобойгетеропентамер, пронизывающиймембранувокругхлорногоканала.

- Установлено 19 вариантовсубъединицГАМК_А-рецептора, ониотносятсяксемисемействам. ПримернополовинасинаптическихГАМК_А-рецепторовсостоитизсубъединиц 2α₁2β₂γ₂.

- ВнесинаптическиеГАМК_А - рецепторы включаютсубъединицыα₄ иδ. Синаптиче-скиеГАМК_А-рецепторывызываютбыстроеторможение, внесинаптические - длительноетоническоеторможение.

- ВразличныхструктурахЦНСрецепторыимеютнеодинаковуюкомпозицию.

Бензодиазепиновыйрецепторлокализован

- на N-концевомвнеклеточномдоменеГАМК_А-рецепторамеждусубъединицамиαиγ₂.

- Седативныйэффектвозникаетприактивацииα ₁ - субъединицы, противотревожный - приактивацииα ₂ - субъединицы.

Противотревожноедействиебензодиазепиновыханксиолитиковобусловленоактивациейбензодиазепиновыхрецепторовпрефронтальнойкоры, лимбическойсистемы, стриатумаигипоталамуса.

Фабомотизол активируетα₁-рецепторы, буспирон - 5-НТ_1А-рецепторы. Анксиолитикипрепятствуютформированиюдоминантногоочагаотрицательныхэмоций, уменьшаютихвегетативноеиэндокринноесопровождение, вызываютохранительноеторможениекорыбольшихполушарий.

Седативноедействие

Седативныеанксиолитики (транквилизаторы) могутослаблятьвнимание, уменьшатьскоростьиточностьпсихическихидвигательныхреакций, потенцируютэффектынаркозных, снотворных, противосудорожных, антипсихотическихсредств, этанола, анальгетиков. ВреализацииседативногоэффектаучаствуютГАМК - ергическиесинапсыталамусаиретикулярнойформации.

Активирующеедействие

Дневныеанксиолитикиулучшаютвнимание, критическуюоценкуситуаций, усиливаютпобуждения, придаютинициативность, возможностьдлительнососредоточиватьсянаумственномтруде, облегчаютпринятиерешений.

Активирующийэффектанксиолитиковнеимеетничегообщегосдействиемпсихостимуляторов. Анксиолитикиулучшаютпсихическиефункции, устраняясковывающеевлияниестраха, тревоги, неуверенностивсебе.

Нейровегетотропноедействие

Влияниенанейрофизиологическиепроцессыивегетативную сферубольшевыраженоуседативныханксиолитиков. Средстваэтойгруппы:

- облегчаютзасыпание, уменьшаютколичествоночныхпробуждений, удлиняютсон, номогутусиливатьобструктивноеночноеапноэ-гипопноэ;

- уменьшаюттонусисилускелетныхмышц, объемактивныхдвижений, таккакпотенцируютГАМК - ергическоеторможениевспинноммозге (центральныймиорелаксирующийэффект);

- купируютсудорожныеприпадки, усиливаяпроцессыторможениявгип-покампе, мозжечкеиспинноммозге.