Количество 0,1 М раствора кислоты хлористоводородной на 1 л раствора новокаина для инъекций

Содержание новокаина, %	Объем кислоты хлористоводородной, мл
0,25	3
0,5	4
1	9
2	12

Данный лекарственный препарат – раствор сильнодействующего вещества – соли слабого основания и сильной кислоты для инъекций, требующий стабилизации.

 

ППК (О.с.)   Новокаин                 0,5·2=1,0 Раствора кислоты хлористоводородной 0,1М: 1000 мл – 4 мл 200 мл - C C=0,8 мл 1мл –20 капель 0,8 мл -C C=16 капель Воды для инъекций до 200 мл

ППК (Л.с.)   Дата                      № рец.   Novocaini                              1,0 Sol.Acidi hydrochlorici 0,1 M gttsХVI (1мл – 20 кап.) Aquae pro injectionibus ad 200 ml Vобщ=200 ml Sterilis   Приготовил Проверил

5. СТАБИЛИЗАЦИЯ РАСТВОРОВ ЛЕГКООКИСЛЯЮЩИХСЯ

ВЕЩЕСТВ

Окисление лекарственных веществ в процессе приготовления инъекционных растворов происходит в присутствии кислорода, содержащегося в воде и над раствором. Процесс окисления значительно усиливается под влиянием сенсибилизирующих факторов:

Ø свет;

Ø тепло;

Ø значение рН среды и др.

Схема процесса окисления

O₂          RH                  RH

RH→R^. →RO₂^.→ROOH→R^.

где: RH – окисляемое вещество;

R. – алкильный радикал; RO₂^.– перекисный радикал;

ROOH – гидроперекись.

 

Стабилизация   растворов   легкоокисляющихся   веществ осуществляется путем:

Ø введения антиоксидантов;

Ø введения  комплексонов для связывания ионов                  тяжелых металлов;

Ø создание оптимальных границ рН;

Ø уменьшение содержания кислорода в растворителе и                     над раствором (насыщение СО₂, заполнение в токе инертного газа);

Ø использование светонепроницаемой тары для уменьше-ния инициирующего влияния света.

ХАРАКТЕРИСТИКА АНТИОКСИДАНТОВ

Для стабилизации растворов легкоокисляющихся веществ в фармацевтической практике применяют вспомогательные вещества, препятствующие окислению – антиоксиданты.

 

Требования, предъявляемые к антиоксидантам:

Ø безвредность в применяемых дозах как самих антиок-сидантов, так и продуктов их метаболизма и образую-щихся ингредиентов (отсутствие раздражающего и аллергизирующего действия);

Ø эффективность при минимальных концентрациях;

Ø хорошая растворимость в дисперсионной среде.

 

Классификация антиоксидантов

По действию

Прямые (сильные восстановители)

Косвенные («отрицательные катализаторы» или антикатализаторы)

По растворимости

Растворимые в воде

          

Растворимые в маслах

соединения, содержащие атомы серы, фосфора, азота,

5. ХАРАКТЕРИСТИКА АНТИОКСИДАНТОВ

фенолы, нафтолы, ароматические амины, аминофенолы

К прямым антиоксидантам относятся сильные восстановители, обладающие более высокой способностью к окислению, чем стабилизируемые ими лекарственные вещества

Прямые антиоксиданты

Вещества, обрывающие цепь окисления по реакции с алкильными радикалами

Вещества, разрушающие гидропероксиды

Вещества, препятствующие образованию активных радикалов из гидропероксидов

хиноны, нитросоединения, молекулярный йод

К косвенным антиоксидантам относятся вещества, которые связывают в практически недиссоциируемые соединения катионы металлов, попадающие в растворы лекарственных веществ как примеси из лекарственных препаратов и являющиеся катализаторами окислительных процессов.

салициловая, виннокаменная и др.); Ø этилендиаминтетрауксусная кислота (трилон Б); кальциевая соль трилона Б (тетацин); Ø унитиол; Ø аминокислоты Ø тиомочевина и др.

оксикислоты (лимонная,

Ø

кислоты;

многоосновные карбоновые

Ø

Косвенные антиоксиданты

   

ХАРАКТЕРИСТИКА АНТИОКСИДАНТОВ

ПРИМЕНЕНИЕ АНТИОКСИДАНТОВ В РАСТВОРАХ ДЛЯ

ИНЪЕКЦИЙ

Стабилизатор	Стабилизируемое лекарственное вещество
Прямые антиоксиданты: Анальгин Натрия сульфит	Апоморфина гидрохлорид Кислота аскорбиновая Натрия п-аминосалицилат Стрептоцид растворимый (0,5%, 5%, 10%) Этазол-натрий
Натрия метабисульфит	Викасол Кислота аскорбиновая Натрия салицилат
Натрия бисульфит	Новокаинамид
Натрия тиосульфат	Викасол Дикаин (1%, 2%) Новокаин (5%, 10%) Стрептоцид растворимый (5%, 10%)
Унитиол	Тиамина бромид (3%, 6%) Тиамина хлорид (2,5 %, 5%)
Цистеин	Апоморфина гидрохлорид
Косвенные антиоксиданты («отрицательные катализаторы»): Трилон Б (динатриевая соль этилен- диаминтетрауксусной кислоты)	Натрия гидрокарбонат (3%,4%,5%,7%)

Rp.: Sol. Acidi ascorbinici 5% 100 ml Sterilisa!