Влияние ацетилхолина на функции органов

1. Влияние на глаз:

а) сужение зрачка

б) изменение аккомодации

в) снижение внутриглазного давления

2. Урежение сердечно-сосудистых сокращений (брадикардия)

3. Расширение кровеносных сосудов (понижение АД)

4. Повышение тонуса гладких мышц внутренних органов (кишечник, желчный пузырь, желудок, бронхи, матка, мочевой пузырь)

5. Возбуждение ЦНС

6. Повышение секреции слюнных, потовых, пищеварительных и бронхиальных желез.

7. Стимуляция сократимости скелетных мышц.

С помощью ЛС можно влиять на М- и Н-холинорецепторы (угнетать или стимулировать), а так же с помощью лекарств можно влиять на распад ацетилхолина.

Механизм действия ацетилхолина

Взаимодействие с холинорецепторами: он изменяют проницаемость в постсинаптической мембране, он становится более проницаема для ионов натрия. Это ведет к деполяризации мембраны. Действия ацетилхолина очень кратковременно, так как он быстро распадается с помощью фермента ацетилхолинэстераза. В распавшемся виде он захватывается обратно утолщениями, где вновь синтезируется в ацетилхолин.

Классификация ЛС, влияющих на холинергическую иннервацию

1. Средства, влияющие на М- и Н-холинорецепторы

а) стимулирующие М- и Н-холинорецепторы (ацетилхолин, карбахолин).

б) блокирующие М- и Н-холинорецепторы (цикладол).

2. Средства, влияющие на М-холинорецепторы

а) М-холиномиметики (пилокарпина гидрохлорид, ацеклидин)

б) М-холиноблокаторы (атропина сульфат, платифиллин гидроартрат)

3. Средства, влияющие на Н-холинорецепторы

а) Н-холиномиметики (цититон, лобилина гидрохлорид)

б) Н-холиноблокаторы

Так как основное местонахождение Н-холинорецепторов - это ганглии и скелетные мышцы, поэтому Н-холиноблокаторы делятся на ганглиоблокаторы и миорелаксанты.

Ганглиоблокаторы - бензогексоний и гигроний.

Миорелаксанты - тубокураринохлорид и панкурония бромид.

4. Средства, не влияющие на рецепторы, а предотвращающие ацетилхолин:

а) холиномиметики непрямого действия или антихолинэстеразные средства (физостигмина салицилат, галантомина гидробромид).

Сам ацетилхолин как ЛП в медицине не применяется из-за кратковременного действия. Его используют в экспериментальной фармакологии.

б) М-холиномиметики - ЛС, стимулирующие М-холинорецепторы (пилокарпин). Из всех его эффектов наиболее выражено влияние на глаза - сужение зрачков и снижение внутриглазного давления. Поэтому в медицине его применяют только в офтальмологии - местно, в глазных каплях для лечения глаукомы.

Ацеклидин - синтетический препарат, применяют более широко:

- местно при глаукоме

- для системного действия при атонии ЖКТ, мочевого пузыря и матки.

 

Средства, угнетающие М-холинорецепторы

Главный и самый известный препарат этой группы - Атропина сульфат, поэтому в медицинской литературе М-холиноблокаторы назвают Атропиноподобными средствами. Блокируя М-холинорецепторы, эти препараты препятствуют взаимодействию с рецепторами ацетилхолина.

Атропин
Происхождение - алкалоид красавки, белены, дурмана и других пасленовых.

Эффекты:

1. Влияние на глаз

а) расширение зрачка

б) повышение внутриглазного давления

в) паралич аккомодации.

2. Усиление сердечно-сосудистых сокращений (тахикардия)

3. На АД не влияет

4. Понижает тонус гладко-мышечных органов, является спазмолитиком.

5. Угнетает секрецию слюнных, пищеварительных, потовых желез.

6. Возбуждает ЦНС.

7. При местном применении обладает анестезирующими свойствами.

Атропин хорошо всасывается из ЖКТ и со слизистых оболочек. его эффект длится примерно 6 часов. При закапывании в глаза аккомодация нарушается на 3-5 дней.

Применение атропина сульфата:

1. В офтальмологии - для диагностики глазного дна и подбора очков.

2. В качестве спазмолитика

а) бронхиальная астма при бронхоспазме

б) при спазмах ЖКТ

в) при желчекаменной и мочекаменной болезни (печеночные и почечные колики)

г) расслабляет шейку матки, применяется при родах

3. при язвенной болезни и гастритах.

4. Обязательно вводят перед общим наркозом при операциях, чтобы предотвратить остановку сердца во время общего наркоза.

5. При аритмиях на фоне редкого пульса (брадикардия).

6. При отравлениях М-холиномиметиками.

Побочное действие - сухость во рту, тахикардия, запоры, нарушение мочеотделения, зрения и повышение внутриглазного давления.