Противоаритмические препараты. Классификация. Препараты при брадиаритмиях.

Антиаритмические препараты - лекарственные средства, оказывающие нормализующее влияние на нарушенный ритм сердечных сокращений, относятся к разным классам химических соединений и принадлежат к разным фармакологическим группам.

Подразделяются препараты на четыре группы (класса):

1) мембраностабилизирующие средства (хинидиноподобные) - I класс;

2) β-адреноблокаторы - II класс;

3) препараты, замедляющие реполяризацию (основной представитель амиодарон, симпатолитик орнид) - III класс;

4) блокаторы кальциевых каналов (антагонисты ионов кальция) - IV класс.

I класс включает ряд препаратов, разделяющихся по некоторым особенностям действия. Условно их подразделяют на три подгруппы:

1) подгруппа IА - хинидин, новокаинамид, этмозин, дизопирамид;

2) подгруппа IВ - местные анестетики (лидокаин, тримекаин, пиромекаин), а также мексилетин и дифенин;

3) подгруппа IС - аймалин, этацизин, аллапинин.

Прокаинамид (Новокаинамид, Пронестил) оказывает ваголитическое действие по отношению к САУ и АВУ, которое выражено слабее, чем у хинидина. α-Адренолитический эффект (вазодилатация с гипотензией) и кардиодепрессия наблюдаются только при внутривенном введении. Прокаинамид реже, чем хинидин вызывает внезапную смерть. Повышает порог фибрилляции желудочков.

Лидокаин (Ксилокаин, Ксикаин). Является амидным местным анестетиком. Не вызывает замедления деполяризации и соответственно - скорости проведения в нормальной ткани, но при ишемии, гипокалиемии, частом ритме замедляет проведение и укорачивает рефрактерный период, преимущественно в желудочках (следствие блокады инактивированных натриевых каналов), подавляет автоматизм в желудочках (что может вызвать асистолию при выскальзывающем желудочковом ритме). Подавляет не только поздние, но и ранние постдеполяризации. При этом он гемодинамически нейтрален, не вызывает кардиодепрессии.

Применяют лидокаин для купирования желудочковых аритмий у больных с инфарктом миокарда, при операциях на сердце. Препарат предотвращает рецидивы ЖТ/ФЖ при инфаркте миокарда, но не снижает летальность при профилактическом введении.

Фенитоин (Дифенин, Дифенилгидантоин) применяется в основном как противосудорожный препарат. Его антиаритмические свойства напоминают лидокаин, однако есть особенность - опосредованный центральный антиадренергический эффект. Показан при желудочковых аритмиях у больных эпилепсией, желудочковых аритмиях при операциях по поводу врожденных пороков сердца.

Пропафенон (Пропанорм, Ритмонорм), как и все средства IС класса, замедляет проведение в миокарде предсердий, желудочков и клетках проводящей системы, удлиняя PQ и QRS. Степень блокады нарастает с увеличением ЧСС. Он обладает слабыми свойствами β-адреноблокатора и блокатора кальциевых каналов. Снижает сократимость миокарда в меньшей степени, чем флекаинид и дизопирамид.

Лаппаконитина гидробромид (Аллапинин) выделен из растения Aconitum leucostomum. Электрофизиологическое действие препарата сходно с другими представителями IС класса: замедляет проводимость в предсердиях и желудочках, при этом не влияет на антеградное проведение в АВУ и длительность QT. Не оказывает значимого влияния на ЧСС, АД, сократимость миокарда (в отсутствие ХСН). Имеет умеренное холинолитическое, спазмолитическое, коронаролитическое и седативное действие.

Амиодарон (Кордарон, Амиокордин) обладает эффектами всех четырех классов ААС. Основное действие - блокада калиевых каналов, следовательно, увеличение рефрактерности миокарда и проводящей системы, включая ДПП (проявляется удлинением QT). Кроме того, препарат вызывает незначительную блокаду быстрых натриевых каналов (свойство I класса ААС), неселективную неконкурентную блокаду β-адренорецепторов (свойство II класса ААС) и блокаду кальциевых каналов (свойство IV класса ААС). Результатом двух последних эффектов являются: угнетение автоматизма САУ (брадикардия) и замедление АВ-проведения (удлинение PQ). Расширение резистивных артерий - снижение периферического сопротивления и постнагрузки, а также коронародилатация - следствие блокады кальциевых каналов.

Атенолол (Бетакард, Тенормин) является гидрофильным β1-селективным адреноблокатором. Не обладает мембраностабилизирующей активностью.