Обволакивающее и/или вяжущее (для препаратов Bi) действие.

Характеризуется уменьшением контакта агрессивных факторов желудочной среды со стенкой органа и сопровождается повышением защиты слизистой от действия агрессивных факторов, повышением ее резистентности.

Слабое противовоспалительное действие.

В большей степени присущее Bi- и Mg-содержащим антацидам и позволяющее несколько уменьшить выраженность воспалительных процессов в слизистой.

 

Сравнительная характеристика механизмов действия антацидов от содержания катионов металлов, входящих в состав антацидных препаратов приведена в таблице 1.

Таблица 1

Сравнительная характеристика действия катионов металлов,

Входящих в состав антацидных препаратов

 

Действие	Катионы
Mg	Ca	Al	Bi
Нейтрализующее	+++	++	+++	-
Адсорбирующее	+	+	+++	+
Обволакивающее	-	-	+	-
Вяжущее	-	-	+	+++
Цитопротекторное	-	-	+++	+

-отсутствие эффекта +эффект слабо выражен +++выраженный эффект

Фармакодинамика антацидов

Антацидный эффект является основным для препаратов данной группы. Под ним понимают два механизма действия:

· кислотонейтрализующий -если 1 молекула антацида нейтрализует 1 молекулу HCl,

· кислотопоглощающий -если 1 молекула антацида нейтрализует более 1 молекулы HCl).

Важно помнить, что все препараты данной группы нейтрализуют только уже выделенную HCl, не влияя на ее секрецию.

 

Химические реакции нейтрализующего действия антацидов представлен в таблице 2.

Таблица 2

Химизм нейтрализующего действия антацидов

Действующее вещество	Реакция в желудке	Реакция в кишечнике
Натрия гидрокарбонат	NaHCO3 + HCl NaCl + H2O + CO2	NaCl + NaHCO3 нет реакции
Кальция карбонат	СаСO3 + 2HCl CaCl2 + H2O + CO2	CaCl2 + NaHCO3 &&rarr CaCO3 + NaCl + HCl
Магния окись	MgO + 2HCl MgCl2 + H2O	MgCl2 + NaHCO3 MgCO3 + NaCl + HCl
Магния гидроокись	Mg(OH)2 + 2HCl MgCl2 + H2O	MgCl2 + NaHCO3 MgCO3 + NaCl + HCl
Магния трисиликат	2MgO*3SiO*(H2O)n + 4HCl 2MgCl2 + 3SiO2 + (H2O)n+2	MgCl2 + NaHCO3 MgCO3 + NaCl + HCl
Алюминия гидроокись	Al(OH)3 + 3HCl AlCl3 + 3H2O	2AlCl3 + 3NaHCO3 Al2(CO3)3 + 3NaCl + 3HCl

Сила действия антацидных препаратов определяется их кислотонейтрализующей активностью (КНА), которая выражается в миллиэквивалентах (мэкв), что эквиваленьно количеству 1N cоляной кислоты, которое титруется до рН 3,5 определенной дозой препарата за установленное время (обычно 15`).)

Деление антацидов по силе действия кислотонейтрализующей активности (КНА):

• низкая- менее 200 мэкв/сут;
• средняя- в диапазоне 200-400 мэкв/сут
• высокая- более 400 мэкв/сут.

Прирост кислотонейтрализующего действия свыше 600 мэкв/сут не дает увеличения антацидного эффекта.

 

Например, у больных язвенной болезнью оптимальной для антацидов является КНА ~ 200 мэкв/сут, позволяющая добиться рубцевания до 75% язв через 4 недели применения препарата. При увеличении КНА в диапазоне 200-600 мэкв/сут происходит прирост заживления лишь на 10%, а последующее повышение КНА даже сопровождается снижением частоты рубцевания.

В таблицах 3 и 4 представлена сравнительная характеристика КНА некоторых действующих веществ, входящих в состав антацидов и различных коммерческих препаратов на их основе.

Таблица 3

Кислотонейтрализующая активность различных действующих веществ, входящих в состав антацидов

Действующее вещество	Формула	Кислотонейтрализующая активность (мэкв/15 мл)
Алюминия гидроокись	Al(OH)3
Алюминия карбонат	Al2(CO3)3
Алюминия фосфат	AlPO4
Дигидроксиалюминия аминоацетат	NH2CH2COOAl(OH)2
Дигидроксиалюминия натрия карбонат	(HO)2AlOCO2Na	8,5/табл
Кальция карбонат	СaCO3	20-58/г
Магалдрат	[Mg(OH)2+MgSO4+Al(OH)3+Al2(SO4)3]	18-33
Магния карбонат	MgCO3	Низкая
Магния гидроокись	Mg(OH)2
Магния оксид	MgO	8-20 (до 45) мэкв/г
Магния трисиликат	Mg2O8Si3	Низкая
Магния и алюминия гидроокиси	Mg(OH)2+Al(OH)3
Натрия гидрокарбонат	NaHCO3	13-17/г

 

При сравнительном анализе кислотонейтрализующей активности соаременных антацидов установлено, что наибольшим лечебным эффектом обладают препараты, содержащие в совеем составе катион алюминия. В комбинированных препаратах происходит синергизм действия, например, катионов магния, и усиление КНА. Кислотонейтрализующая активность у разных антацидных препаратов различна: от менее 20 ммоль/15 мл антацидного препарата до 100 ммоль/15 мл (таблица 4).

Таблица 4

Кислотонейтрализующая активность