Седативные средства. Особенности фармакодинамики и применение.

Седативные – в-ва с отчетливым успокаивающим действием. Не влияют на чувства тревоги.

Усиливают процессы торможения в ЦНС. Дозируются в зависимости от типа ВНД (для бромидов).

Осложнения – бромизм (заторможенность, апатия, кожные высыпания)

Лечение – обильное питье, натрия хлорид, диуретики.

18. Психостимулирующие средства. Классификация. Характеристика психомоторных стимуляторов. Механизм системного и клеточного действия. Факторы влияющие на активность психостимуляторов. Фармакологические свойства. Применение. Побочные эффекты.

Психомоторные стимуляторы

Кофеин (кофеин-бензоат натрия) - алкалоид, содержащийся в листьях чая, семенах кофе, орехах кола. Психостимулирующий эффект его проявляется в повышении умственной и физической работоспособности. Увеличивается двигательная активность, улучшается условно-рефлекторная деятельность, настроение, снижается утомляемость, снимается сонливость. Малые дозы кофеина способствуют концентрации внимания. Большие дозы (особенно у людей со слабым типом нервной системы) могут привести к противоположному эффекту в виде истощения нервных клеток. Кофеин является антагонистом препаратов, угнетающих ЦНС (снотворных, успокаивающих, наркозных средств). Психостимулирующее действие препарата связано с блокадой аденозиновых рецепторов. Кофеин имеет структурное сходство с аденозином и, действуя на его рецепторы в клетках мозга, устраняет тормозное влияние аденозина на ЦНС (по конкурентному типу).

Действие кофеина также обусловлено угнетением фосфодиэстеразы, что ведет к накоплению цАМФ, который способствует усилению гликогенолиза и повышает метаболические процессы в мышцах, органах и ЦНС. Кофеин, возбуждая дыхательный и сосудодвигательный центры продолговатого мозга, обладает аналептическим действием, применяется при гипотонии, шоковых состояниях. Прямой контакт препарата с гладкой мускулатурой сосудов приводит к их расширению (сосуды кожи, скелетной мускулатуры, почек, сердца). Кофеин несколько тонизирует сосуды (венотоническое действие) головного мозга, снимая отек тканей, гипоксию, застойные явления, и расширяет артериолы, поэтому применяется при мигрени. Препарат повышает диурез (подавляет реабсорбцию натрия в почечных канальцах, расширяет сосуды почек, увеличивая фильтрацию в клубочках), расслабляет гладкую мускулатуру бронхов, повышает возбудимость спинного мозга.

Двоякое действие кофеин оказывает на сердце: прямое стимулирующее с выраженной тахикардией и опосредованное через возбуждение ядер блуждающего нерва в продолговатом мозге с брадикардией. В обычных условиях разнонаправленные влияния взаимно нивелируются, и изменения в деятельности сердца незначительны. Но на фоне высокого симпатического тонуса или введения адреномиметиков вместе с кофеином возможно резкое повышение потребности сердца в кислороде и появление аритмии.

Применяют кофеин при гипотонии, отравлениях средствами, угнетающими ЦНС, при головной боли (вместе с ненаркотическими анальгетиками), для повышения психической и физической работоспособности, для устранения сонливости.

Амфетамин (фенамин) - производное фенилалкиламина, по строению близок к адреномиметикам. Он легко проходит ГЭБ и мощно влияет на ЦНС; не разрушается КОМТ и МАО, действует длительно и применяется внутрь. Фенамин обладает сильным психостимулирующим действием, повышает работоспособность, физическую выносливость, снижает утомляемость, подавляет чувство голода, оказывая влияние на пищевой центр. Применение фенамина ограничивают выраженные осложнения - повышение АД, тахикардия, развитие привыкания и пристрастия.

В последнее время используются психостимуляторы более мягкого действия, с отсутствием периферических адреномиметических эффектов и слабее вызывающие лекарственную зависимость (сиднокарб, сиднофен).

Мезокарб (сиднокарб) -действует постепенно, продолжительно и, как правило, не вызывая эйфории, двигательного возбуждения, повышения давления и тахикардии. В основном стимулирует норадренергические системы, мало влияя на дофаминергические.

Применяют при астенических состояниях, вялости, заторможенности, при передозировке нейролептиков и других средств, угнетающих ЦНС

Фепрозиднин (сиднофен) - возбуждает ЦНС, однако в меньшей степени, чем сиднокарб.