Нейролептики. Классификация. Фармакологическая характеристика. Механизм действия. Применение в клинике. Побочные явления.

 

КЛАССИФИКАЦИЯ НЕЙРОЛЕПТИКОВ.

каталептогенные	некаталептогенные
1. Произ. Фенотиазина - аминазин - фторфеназин - тиоридазин - левомепромазин - трифтазин 2. Произ. Бутирофенонов - галоперидол - дроперидол 3. Произ. Тиоксантена - хлорпротиксен	- сульпирид - клозапин

Нейролептики – в-ва с антипсихотическим действием. (антишизофренические средства).

 

Фармакологические свойства нейролептиков.

- купируют психозы

- купируют некоторые формы психических депрессий

- вызывают гипотермию

- успокаивают

- противорвотное действие

- потенцируют эффект в-в, угнетающих ЦНС

- расслабляют скелетную мускулатуру

- тахикардия

- расслабляют гладкую мускулатуру внутренних органов

Главное действие – антипсихотическое

 

Психоз – тяжелое поражение мозга, являющейся частью шизофрении.

Клиника – расстройство рассудочной деятельности, галлюцинации.

 

Нейролептики нормализуют поведение, устраняя все элементы психоза.

В г.м. много дофаминергических нейронов (мезолимбическая, мезокортикальная, нигростриатная системы) Дофамин – тормозный медиатор.

Психоз – гиперактивность лимбических подкорковых структур. Ослабление сдерживающих функций полосатого тела (хвостатое ядро и скорлупа).

 

Нейролептики ликвидируют дофаминергическую гиперактивность дофаминовых рецепторов к дофамину, восстанавливают сдерживающее влияние полосатого тела.

 

Антидофаминергическое действие – антипсихотическое действие, гипотермическое д-е, протворвотное, противоукачивающее действие.

 

Нейролептики блокируют НА синапсы – регуляция движений мышечного тонуса (центральное миорелаксирующее действие.

Противосудорожное действие

Потенцируют эффекты в-в, угнетающих ЦНС.

Избирательно влияют на эмоциональную сферу (тревога. Внутреннее напряжение).

Периферические эффекты- альфа адреноблокирующее действие, антигистаминное, местноанестезирующее.

 

Показания – психозы, ажитированные депрессии (связанные с тревожностью), мощное противорвотное действие.

 

Осложнения – лекарственный паркинсонизм, психическая депрессия, тахикардия. Падение АД, атония, запоры, нарушение зрения, обострение глаукомы, аллергические реакции, гиперкинезы.

 

Аминазин – производное фенотиазина.

Фармакологические свойства.

- купирует психозы

- купирует некоторые формы психических депрессий

- вызывает гипотермию

- успокаивает

- противорвотное действие

- потенцирует эффект в-в, угнетающих ЦНС

- расслабляет скелетную мускулатуру

- тахикардия

расслабляют гладкую мускулатуру внутренних органов

 

Галоперидол действует подобно аминазину. Но отсутствует адреноблокирующий эффект.

Применение те же.

Дроперидол + фентанил для нейролептанальгезии.

 

ТРАНКВИЛИЗАТОРЫ

15. Анксиолитики (транквилизаторы). Классификация. Характеристика производных бензодиазепина и небензодиазепиновых анксиолитиков. Механизм действия. Фармакологические свойства. Применение. Побочные эффекты.

 

Производные бензодиазепина

Небензодиазепины

 

Общего действия	Селективного действия
1. Длительного действия - диазепам - феназепам - хлозепид	- тофизопам (грандаксин) - мезапам (рудотель)	- амизил - мепротан - триоксазин - буспирон - мелатонин
2.Средней продолжительности действия - нозепам - лоразепам		СПЕЦИФИЧЕСКИЕ АНТАГОНИСТЫ - флумазенил (анексат)
3.Короткого действия - мидазолам (дормикум) 4. Дневные транквилизаторы мезапам (рудотель) тафизапам (грандаксин

 

Транквилизаторы – антифобические в-ва. Главное фармакологическое действие – устранение неврозов.

Неврозы – пограничные состояния. Стрессоры+ человек =невроз.

Клиника – повышается эмоциональная возбудимость. Неадекватная реакция на адекватное воздействие. Расстройства сна. Агрессивность. Соматические расстройства.

 

В основе невротического состояния лежит первичная активация лимбических структур (амигдала, гиппокамп, перегородка, ядра гипоталамуса, лимбическая система, кора).

Возбуждение лимбических структур определяет чувства тревоги.

Дизритмия является благоприятной почвой для возникновения заболеваний.

Тревога – АЦХ, Глутаминовая к-та, пептид тревоги, ГК.

Тормозное действие – ГАМК, серотонин, пептиды (эндозепиды) мелатонин.

Транквилизаторы понижают возбудимость лимбических структур за счет активации тормозных влияний или за счет инактивации активирующих влияний.

 

Применение – лечение неврозов, психиатрия (комплексная терапия депрессий), вегетоневрозы, снотворные средства, премедикация, для лечения эпилепсий, купирование судорог.

 

Осложнения – расстройства внимания, координации, рефлекторная деятельность, повышенная утомляемость, нарушения памяти.