Антиаритмические препараты I класса

Класс IА

Таблица 13. Клиническая фармакология препаратов класса IА

	Хинидин	Прокаинамид	Дизопирамид
Всасывание в ЖКТ	80-90%	70-90%	80-90%
Связывание с белками	80-90%	Слабое	Вариабельное (при высокой конц. Д)
Выведение	Печень	Метаболизм до N-АПА; экскреция почками	60% - почки 40% - печень
Т ½	5 – 8 ч	3 – 5 ч	8 – 9 ч
Терапевтический уровень	2 – 5 мг/л	4 – 12 мг/л (ПА)	2 –5 мг/л
Доза	300-600 мг 4раза (сульфат) 324 – 972 мг 3-4 раза (глюконат)	15 мг/кг в/в, затем 1-6 мг/мин в/в 500-1250 мг х 4 раза внутрь	300 мг, затем 100-200 мг 4 раза в день

N-АПА - N-ацетилпрокаинамид; ПА – прокаинамид;

ЖКТ – желудочно-кишечный тракт; в/в – внутривенно.

Таблица 14. Электрофизиологические эффекты препаратов класса IА

	Хинидин	Прокаинамид	Дизопирамид
Скорость проведения	Снижает ++	Снижает ++	Снижает ++
Рефрактерные периоды	Увеличивает ++	Увеличивает ++	Увеличивает ++
Автоматизм	Подавляет +	Подавляет +	Подавляет +
Следовые деполяризации (может вызвать)	++ (РСД)	++ (РСД)	++ (РСД)
Ухудшение реципрокных аритмий (может вызвать)	++	++	++
Эффективность:
ФП / ТП	++	++	++
АВУ – ре-ентри	+	+	+
Макроре-ентри	+	+	+
ЖЭС	++	++	++
ЖТ / ФЖ	++	++	++

АВУ – атриовентрикулярный узел; РСД – ранние следовые деполяризации; ФП – фибрилляция предсердий; ТП – трепетание предсердий; ЖЭС – желудочковая экстрасистолия; ФЖ – фибрилляция желудочков.

ХИНИДИН (CHINIDINUM)

Выпускается в виде различных солей: 1) хинидина сульфат – табл. 100, 200, 300 мг, капс. 200, 300 мг; табл. с замедленным высвобождением – 300 мг; 2) хинидина глюконат – табл. с замедленным высвобождением 324 мг; раствор для инъекций 80 мг/мл; 3) хинидина полигалактуронат - табл. 275 мг.

Особенности препарата:

1. Естественный алкалоид коры хинного дерева, D-изомер антималярийного препарата хинина.

2. Смешанного действия - на наджелудочковые и желудочковые аритмии.

3. Проаритмическое действие:

а) может вызвать ранние следовые деполяризации (РСД) – тахикардию torsade de pointеs;

б) может вызвать ухудшение реципрокных тахикардий.

4. Антихолинэргическое (ваголитическое) действие - снижение тонуса блуждающего нерва: прямое – снижение максимальной скорости деполяризации в фазу 0, скорости диастолической деполяризации, увеличение ЭРП; непрямое – увеличение ЧСС за счёт влияний на СУ, повышение проведения в АВ узле. В связи с этим следует осторожно назначать первую дозу дигоксина больным с мерцательной аритмией и трепетанием предсердий – опасность появления ускоренного идиовентрикулярного ритма.

5. Гипотензивный эффект при в/в введении за счёт α – блокирующего действия с периферической вазодилатацией.

6. Специфические побочные эффекты: со стороны ЖКТ (диарея), цинхонизм (отравление алкалоидами хины), гемолитическая анемия, тромбоцитопения, идиовентрикулярный ритм, АВ блокада, случаи волчанки, гепатита.

7. Усиливают токсическое действие хинидина: сердечные гликозиды, амиодарон, циметидин, антикоагулянты, допегит, нифедипин.

8. Противопоказания: синдром врождённого пролонгированного синдрома QT, тахикардия torsade de pointes в анамнезе, АВ блокада, миокардит, гипертироидизм, псориаз, миастения и бронхиальная астма (осторожно).

9. Показания:

1) фибрилляция и трепетание предсердий

2) поддерживающая терапия при восстановленном синусовом ритме после кардиоверсии – профилактика рецидивов фибрилляции предсердий;

3) реципрокные наджелудочковые тахикардии (НЖТ);

Редко - 4) субъективно тяжёлая желудочковая экстрасистолия, неустойчивая желудочковая тахикардия (контроль проаритмий с помощью ЭФИ и мониторирования ЭКГ!).

Схемы лечения: Купирование фибрилляции предсердий.

1-й день: I приём – 0,1 г (50% дозы для оценки побочных действий),

затем по 0,2 г через каждые 2 часа до сут дозы 600-900 мг/сут..)

Поддерживающая терапия: 0,2 х 3 раза в сутки.

Трепетание предсердий: подбор индивидуальной дозы с последующей дигитализацией.

 

ПРОКАИНАМИД (PROCAINAMIDE)

Торговое название новокаинамид (Novocainamidum) Выпускается в таблетках и капсулах по 250, 375 и 500 мг, таблетки с замедленным высвобождением, SR) по 250, 500, 750 мг и 1 г; в растворах 10% по 10 мл – для в/в введения, 10% по 5 мл – для в/м введения.

Особенности препарата:

1. Смешанного действия – наджелудочковые и желудочковые аритмии.

2. Эффективен при аритмиях с механизмом повышенного автоматизма – эктопических ритмах.

3. Проаритмическое действие при приёме препарата внутрь (аналогично хинидину).