Что означает индукция лекарственными средствами метаболических ферментов

-{00}повышение активности ферментов метаболизирующих углеводы

-{00}повышение активности ферментов метаболизирующих белки

-{00}повышение активности ферментов метаболизирующих липиды

-{00}повышение активности клеточных ферментов в целом

+{00} повышение активности ферментов, метаболизирующих данное и другие чужеродные вещества

-{00} повышение активности ферментов только собственного метаболизма вещества

 

Некоторые вещества липофильной природы влияют на ферменты собственного метаболизма и других чужеродных веществ аналогичной природы, увеличивая их количество или активность. Это явление и называется индукцией метаболических ферментов. Примерами таких веществ могут служить этанол, фенобарбитал, карбамазепин.

 

##theme 1

##score 1

##type 2

##time 0:00:00

Что такое биодоступность лекарственного средства?

-{00}проникновение вещества в клетки и ткани

-{00}способность всасываться с места введения

+{00}доля вещества, достигающая системного кровотока при всасывании с места доставки

-{00}способность проникать через биологические барьеры

 

Биодоступность (БД) – фармакокинетический параметр, который означает долю вещества, достигающую системного кровотока при всасывании с места доставки. При внутривенном введении БД составляет 100% т.к. все вещество проникает в системную циркуляцию. При энтеральном введении системного русла достигает лишь часть вещества, которая и характеризует его биодоступность. БД определяется как отношение площадей под фармакокинетическими кривыми (AUC) при внесистемном и системном способах введения: F (битодоступность) = AUC (внутрь)/AUC (внутривенно). Наибольшего значения определение БД имеет при назначении лекарственных средств внутрь т.к. в данном случае этот параметр может составлять от 0 до 100%. Параметр биодоступность необходимо учитывать при расчете режимов дозирования.

 

##theme 1

##score 1

##type 2

##time 0:00:00

Какие факторы влияют на биодоступность лекарственных средств?

-{00}частота сердцебиений

-{00}эмоциональное состояние

+{00}потери при первом прохождении

+{00}все факторы, которые влияют на всасывание вещества

+{00}качество лекарственной формы

 

На биодоступность влияют метаболическая трансформация в печени при первом прохождении из кишечника в системный кровоток, а также все факторы, от которых зависит всасывание вещества, например, местное рН, местный кровоток, растворимость вещества в месте доставки, лекарственные взаимодействия, способ введения, наконец, качество лекарственной формы.

 

##theme 1

##score 1

##type 2

##time 0:00:00

Что такое [кажущийся] объем распределения?

-{00}объем того пространства в организме, в котором накапливается данное вещество

-{00}суммарный объем водных отсеков тела, в которые проникает данное вещество

-{00}объем тела человека, которому введена данная доза вещества

-{00}объем плазмы крови данного человека

+{00}объем абстрактного водного пространства, который может занять вещество в той концентрацией, которую оно создает (в принятой дозе) в плазме крови.

 

Кажущийся объем распределения — фармакокинетический параметр каждого индивидуального вещества, означающий объем такого мнимого водного пространства, который могло бы занять данное вещество в концентрации, создаваемой в плазме крови. Теоретически, распределение вещества в этом мнимом водном пространстве должно быть равномерным, как и в плазме крови. Объем распределения ( Vd) определяется отношением общего количества вещества в организме к его концентрации в плазме крови: Vd = D/C_o, где Vd –объем распределения (л, л/кг), D – введенная доза (г, мг), Со – концентрация мгновенного равновесного распределения вещества в плазме крови (определяется экстраполяцией функции концентрация/время на ось концентраций при t=0).

 

##theme 1

##score 1

##type 2

##time 0:00:00

Минимальный объем распределения равен:

-{00}объему водных отсеков тела

-{00}объему внеклеточного пространства

-{00}объему клеточного пространства

+{00}объему плазмы крови 

-{00}объему крови 

 

Минимальный объем распределения равен объему плазмы крови, так как это минимальный отсек, в котором может находиться вещество после всасывания в кровоток. Кровь содержит клеточную фракцию, которая может составить отдельный отсек распределения.

 

##theme 1

##score 1

##type 2

##time 0:00:00