Феномен перераспределения означает.

-{00}Изменение соотношения между ионной и неионноой формами вещества

-{00}Изменение соотношения между связанной с альбумином и свободной формами вещества

+{00}Перераспределение вещества между различными отсеками тела (органами и тканями)

-{00}Перераспределение вещества между кровью и тканями

-{00}Изменение соотношения между исходным веществом и продуктом его метаболической трансформации

-{00}Перераспределение путей элиминации вещества

 

Перераспределение — процесс, посредством которого вещества, накапливающиеся в определенной ткани или органе, покидают свои «отсеки» и переходят в другие. Средства для наркоза, например, быстро концентрируются и быстро начинают действовать в ЦНС, но столь же быстро происходит их перераспределение: они переходят в периферические ткани, и их центральные эффекты ослабевают. Пераспределением, а не инактивацией вещества, в частности, объясняется быстрый выход из наркоза после внутривенного введения тиопентала натрия.

 

##theme 1

##score 1

##type 2

##time 0:00:00

Какие вещества легко выводятся путем фильтрации в почках?

-{00}липофильные вещества

+{00}гидрофильные вещества

-{00}неионные формы веществ

+{00}ионные формы веществ

-{00}вещества, связанные с альбумином

-{00}протонированные формы кислот

+{00}вещества, связанные с глюкуроновой кислотой (глюкурониды)

+{00}эфиры серной кислоты

+{00}протонированные основания

-{00}вещества с высокой молекулярной массой

+{00}вещества с небольшими размерами молекул, если они гидрофильны

 

Вещества с небольшими размерами молекул, хорошо растворимые в воде фильтруются в первичную мочу и выводятся с мочой в неизмененном виде. Скорость их выведения зависит от рН мочи и степени вещества ионизации вещества в моче, зависящей от рКа. Менее растворимые в воде (менее полярные, липофильные) вещества подвергаются метаболической трансформации в печени (например, системой цитохрома Р450) или конъюгации (присоединяют полярную группу в виде остатка органической кислоты, например, глюкуроновой, серной или уксусной), что создает возможность их выведения почками.

 

##theme 1

##score 1

##type 2

##time 0:00:00

Как элиминируют липофильные вещества

+{00}Выводятся с желчью

-{00}Выводятся почками в неизменном виде

-{00}Выводятся в комплексах с альбумином

-{00}Выводятся в комплексах с металлами

+{00}Выводятся почками после биотрансформации в гидрофильные метаболиты

 

Липофильные вещества, (например, те, которые проникают в центральную нервную систему), обычно выводятся из организма с желчью — либо в неизмененном виде, либо в виде метаболитов и конъюгатов. Гидрофильные метаболиты веществ также выводятся почками как неизменном виде, так и в форме конъюгатов. В процессе биотрансформации некоторых лекарственных веществ могут образовываться неактивные, активные или токсические соединения.

 

##theme 1

##score 1

##type 2

##time 0:00:00

Ферментативная биотрансформация нулевого порядка означает, что:

+{00}в каждую единицу времени метаболизируется постоянное количество вещества

-{00}в каждую единицу времени метаболизируется постоянная доля вещества

-{00}скорость метаболизма зависит от дозы и концентрации вещества

+{00}скорость метаболизма не зависит от дозы и концентрации вещества

-{00}метаболизм замедляется линейно, достигая нуля

+{00}время очистки организма от вещества зависит от дозы

 

Биотрансформация (или кинетика) нулевого порядка означает, что в каждую единицу времени метаболизму подвергается постоянное количество вещества, т.е. метаболизм протекает с постоянной скоростью. Это характерно для тех случаев, в которых ферменты метаболизма оказываются насыщенными, например, алкогольдегидрогеназа при элиминации этанола. При кинетике нулевого порядка можно весьма точно рассчитать время элиминации вещества (этанола в частности), зная его дозу.

 

##theme 1

##score 1

##type 2

##time 0:00:00

Что такое ферментативная биотрансформация первого порядка?

-{00}в каждую единицу времени метаболизируется постоянное количество вещества

+{00}в каждую единицу времени метаболизируется постоянная доля вещества

-{00}скорость метаболизма зависит от дозы и концентрации вещества

+{00}скорость метаболизма не зависит от дозы и концентрации вещества

-{00}метаболизм замедляется линейно, стремясь к нулю

 

О кинетике первого порядка говорят тогда, когда в каждую единицу времени элиминирует постоянная доля вещества, присутствующего в плазме. В этом случае при введении терапевтической дозы вещества ферменты, участвующие в его биотрансформации остаются ненасыщенными. Метаболизм большинства фармакологических средств подчиняется кинетике первого порядка или экспоненциальному закону. При экспоненциальной кинетике элиминации организм очищается от вещества практически полностью за 5 периодов полувыведения.

 

##theme 1

##score 1

##type 2

##time 0:00:00