II. 1. РЕЗЕРПИН, Reserpinum, список “Б”, 0,002

По механизму действия относят к группе симпатолитиков, по применению – к нейролептикам, т.к. проникает через гематоэнцефалический барьер и угнетает психику. Как нейролептик значительно слабее синтетических препаратов, например, производных фенотиазина, поэтому применяется в тех случаях когда нельзя по каким-либо причинам, например, аллергические реакции, применять синтетические нейролептики. По действию и применению резерпин относится к группе антигипертензивных средств, т.к. понижает АД, т.е. применяется для лечения ГБ.

ФВ – таблетки по 0,00025, 0,0001. Входит в состав комбинированного препарата “Раунатин”

2. ДЕВИНКАН; ВИНКОПАН, “Кавинтон”, “Винпоцетин”

Эти препараты содержат алкалоиды группы индола, проникают через гематоэнцефалический барьер, угнетают психику. Основное действие препаратов – расширение сосудов головного мозга и оболочек мозга, поэтому применяются при нарушениях мозгового кровообращения. Препараты понижают АД, но гипотензивный эффект выражен слабее по сравнению с резерпином.

                                                   Антидепрессанты.

                К этой группе относят ЛС, устраняющие состояние депрессии (эмоциональная подавленность, угнетенность, тоска), сопровождающиеся нарушениями психики и мышления. Антидепрессанты улучшают настроение, психическое состояние, т.к. оказывают общее для всех антидепрессантов тимолептическое действие (от греч. thymos – душа, leptos – тонкий, нежный). Однако, поскольку существуют различные формы депрессий: ажитированные – с преобладанием тревожного возбуждения; ипохондрические – с преобладанием глубокой угнетенности, тоски и др. – необходимо, чтобы тимолептический эффект дополнялся при одних формах депрессии седативным действием, а при других – психостимулирующим действием.  

       Антидепрессанты различаются по этим свойствам: у одних тимолептический эффект сочетается с психостимулирующим (имизин и др.), у других – с седативным (амитриптилин и др.), у третьих – с регулирующим влиянием на ЦНС: при ажитированных состояниях они оказывают седативное действие, при заторможенности – активирующее (пиразидол и др.).

       По современной классификации антидепрессанты в зависимости от их механизма действия делятся на следующие группы:

I. Антидепрессанты – ингибиторы МАО:

1) неизбирательного действия (необратимые ингибиторы МАО-А и МАО-В): (ниаламид)

2) избирательного действия (обратимые ингибиторы МАО-А): (пиразидол, моклобемид)

II Антидепрессанты – ингибиторы обратного нейронального захвата медиаторов:

1) неизбирательные ингибиторы нейронального захвата (имизин, кломипрамин,   

     амитриптилин)

1) избирательные ингибиторы нейронального захвата:

а) блокирующие захват серотонина (флуоксетин)

б) блокирующие захват норадреналина (мапротилин)

III Антидепрессанты разных групп.

       Чтобы разобраться в классификации, следует помнить, что важными медиаторами, участвующими в межнейронной передаче возбуждения в ЦНС, являются: ацетилхолин, норадреналин, серотонин, аминокислоты (ГАМК, глицин) и др. Серотонинэргическая система регулирует циклы сна и бодрствования, психические функции, настроение, память, аппетит, центральную терморегуляцию, выработку ряда гипоталамо-гипофизарных гормонов и т.д. ЛС могут влиять на различные этапы синаптической передачи, и в рамках темы «Антидепрессанты» нам важно помнить, что есть вещества, которые влияют на обратный нейрональный захват медиаторов. В частности, ингибирование нейронального захвата будет вести к накоплению медиаторов, и, следовательно, к усилению раздражения соответствующих рецепторов. Ингибиторы МАО угнетают процессы разрушения норадреналина и серотонина, что приводит к накоплению их в мозговой ткани в значительном количестве. В настоящее время неизбирательные ингибиторы МАО применяются относительно редко в связи с их высокой токсичностью. На фоне действия неизбирательных ингибиторов МАО резко усиливается прессорный эффект симпатомиметиков (фенамина, эфедрина, тирамина), в том числе содержащихся в пищевых продуктах (в сыре много тирамина). Эти вещества способствуют выбросу из адренергических окончаний избыточных количеств норадреналина, который накапливается в них в результате угнетения МАО. При этом возникает гипертонический криз.

       Основное применение антидепрессантов – в психиатрии (лечение психозов и шизофрении с признаками депрессии).

       I. НИАЛАМИД, Nialamidum, список “Б”, “Нуредал”, «Ниамид»

По механизму действия является ингибитором МАО, а именно необратимо связывает моноаминоксидазу, при этом происходит накопление медиатора норадреналина. Применяется при различных видах депрессии, при моторной заторможенности, а также при стенокардии, т.к. расширяет коронарные сосуды и устраняет болевые ощущения.

Побочные эффекты: сухость во рту, бессонница, возбуждение, диспепсические расстройства, головная боль, снижение систолического давления..

Противопоказан при нарушениях мозгового кровообращения и декомпенсации сердечной деятельности, при нарушении функции печени и почек. Необходима диета: исключить сыр, творог, которые содержат белок тирамин, способный восстанавливать МАО.

ФВ – таблетки по 0,025.

ПИРАЗИДОЛ, Pyrazidolum, список «Б», «Пирлиндол»

Ингибитор МАО 2го поколения, ингибирует ее кратковременно и обратимо. Оригинальный отечественный препарат, обладает выраженной антидепрессивной активностью, его особенность – сочетание тимоаналептического эффекта с регулирующим влиянием на ЦНС (см. выше). Обладает ноотропной активностью.

ФВ – таблетки по 0,025 и 0,05.