Препараты половых гормонов, их синтетических заменителей и антагонистов

Препараты женских половых гормонов

Женские половые гормоны вырабатываются яичниками, имеют стероидную структуру. Фолликулы яичников продуцируют эстрогенные гормоны, с активностью которых связаны развитие вторичных половых признаков и пролиферативная фаза в первой половине менструального цикла.

В середине цикла регистрируют повышение уровня лютеинизирующего гормона, под влиянием которого происходит овуляция: из созревшего фолликула выделяется яйцеклетка и через маточные (фаллопиевы) трубы попадает в полость матки.

На месте разрушенного фолликула образуется желтое тело, которое начинает продуцировать гестагенные гормоны. При этом выработка эстрогенов резко уменьшается; развивается секреторная фаза цикла.

Если происходит оплодотворение яйцеклетки и возникает беременность, желтое тело развивается и продолжает выделять в кровь гестагенные гормоны, способствующие сохранению беременности.

Если оплодотворения яйцеклетки не произошло, желтое тело атрофируется и уровень гестагенов в крови снижается. В конце цикла повышается уровень эстрогенов, что способствует началу менструации.

Соответственно эстрогенным и гестагенным гормонам различают эстрогенные и гестагенные лекарственные препараты.

 

Эстрогенные препараты:

1. Стероиды (естественные гормоны и их производные): эстрадиол (Эстрадиола дипропионат, Дерместрил), эстрадиола валериат (Прогинова), эстриол (Овестин), эстрон (Фолликулин), этинилэстрадиол (Микрофоллин форте);

2. Синтетические препараты (нестероиды): гексэстрол (Синэстрол), диэтилстильбэстрол (Димэстрол).

Показания к применению эстрогенов:

1. Недостаточная функциональная активность яичников (аменорея, дисменорея, гипогонадизм у девочек (недоразвитие половых органов)).

2. При климактерических и посткастрационных расстройствах.

3. Для подавления нежелательной лактации в послеродовый период.

4. Комплексная терапия больных раком предстательной железы, то есть некоторые гормонзависимые опухоли у мужчин.

5. Рак молочной железы у женщин старше 60 лет.

Побочные эффекты эстрогенов - тошнота, рвота, огрубление молочных же­лез, гиперпигментация. Прием эстрогенов увеличивает риск бесплодия, внема­точной беременности и преждевременных родов.

Абсолютные противопоказания к приему эстрогенов: тромбозы и эмболии, церебральная ишемия, печеночная недостаточность, кровотечения из половых путей невыясненного генеза, сахарный диабет, гормонзависимые опухоли и др. Относительные противопоказания (факторы риска) к приему эстрогенов: куре­ние, артериальная гипертензия, возраст более 35 лет, ожирение выше II степени, лактация. Наличие двух и более относительных противопоказаний является аб­солютным противопоказанием к назначению эстрогенов.

Фолликулин (Folliculinum, эстрон).

Показания к применению.  Состояния, обусловленые недостаточной функцией яичников: первичная и вторичная аменорея, гипоплазия половых органов и недостаточно развитие вторичных половых признаков, климактерические и посткастрационные нарушения, бесплодие, обусловленое снижением эстрогенной функции яичников, слабость родовой деятельности, переношеная беременность.

Способ применения: в/м

Ф.в. 0,05% масляный р-р в амп. по 1 мл.

Синэстрол (Synoestrolum, гексэстрол)

Показания к применению: состояния, связанные с недостаточной функцией яичников (первичная и вторичная аменорея, олигоменорея, дисменорея); гипоплазия половых органов; климактерические и посткастрационные расстройства; бесплодие; слабость родовой деятельности, переношенная беременность; рак предстательной железы, рак молочной железы;

Способ применения: в/м

Ф.в. 0,1% и 2% масляные р-ры в амп. по 1 мл.

 

Гестагенные препараты.

Истинным гестагенным гормоном (гормон желтого тела) является прогестерон. Гестагены (или прогестины) вырабатываются в наибольшем количестве желтым телом яичников, частично корой надпочечников. Главная функция заключается в регуляции половых циклов женщины:

• оказывают влияние на работу клеток эндометрия, предотвращают образование гиперплазии, железистых кист.
• отвечают за развитие вторичных половых признаков в подростковом возрасте, в том числе за созревание молочных желез.
• обеспечивают условия для зачатия ребенка.
• во время беременности способствуют нормальному росту зародыша: развивают мышечный слой матки, подготавливают молочные железы для предстоящей лактации, стимулируют обмен веществ.

Гестагенные препараты:

1.Стероиды (естественные гормоны и их производные) Прогестерон (Прожестожель, Утрожестан);

1. Синтетические препараты (нестероиды): Дидрогестерон (Дюфастон, Фемостон), Норэтистерон (Норколут, Паузогест), Медроксипрогестерон ацетат (Депо-Провера, Дивисек, Индивина).