Лекарственная форма и доза активного компонента

Многие НПВП выпускаются сразу в нескольких формах для наружного применения:

— диклофенак – эмульгель (Вольтарен Эмульгель), гель (Диклак, Диклобене и др.), крем (Диклофенакол), мазь (Ортофен и др.), трансдермальный пластырь (Вольтарен);

— кетопрофен – гель (Артрозилен, Кетонал и др.), крем (Кетонал), аэрозоль (Артрозилен);

— ибупрофен – гель (Нурофен, Долгит и др.), крем (Долгит, Ибалгин), мазь (Ибупрофен);

— индометацин – мазь (Индометацин), гель (Индобене).

Наружные препараты нимесулида (Найз, Нимулид) и пироксикама (Финалгель) представлены только гелями, фенилбутазона – только мазью (Бутадион).

Гели за счет специального состава вспомогательных веществ быстрее других форм впитываются в поверхностные структуры суставов, то есть способствуют ускоренному наступлению локального обезболивающего и противовоспалительного эффекта. Кроме того, они обладают эффектом легкого поверхностного охлаждения. Будучи нежирными лекарственными формами, гели не пачкают одежду (гигиеничность). Именно гель – самая распространенная «модификация» НПВП для наружного применения.

Эмульгель представляет собой жировую эмульсию в водном геле. Подобное сочетание гидрофильной и липофильной фракций дополнительно ускоряет впитывание лекарственных веществ с поверхности кожи.

Кремы и мази всасываются медленнее, но хорошо походят для легкого массажа пораженной области (гели для этой цели непригодны, поскольку скатываются при растирании). Мазь – форма с более высоким содержанием жира, чем крем.

Трансдермальный пластырь обеспечивает пролонгированное (растянутое во времени) высвобождение активного компонента в очаг воспаления. В отличие от гелей, кремов, мазей, требующих неоднократного (не менее 3 раз) применения в течение суток, пластырь наклеивается на пораженную область один раз на 24 часа.

Во многих случаях препараты в одинаковой лекарственной форме содержат одно и то же действующее вещество, но в разных концентрациях, что также нужно учитывать при выборе препарата. К примеру, гель Диклобене содержит 1% диклофенака, Диклак и Диклоран Плюс – 5%, гель Фастум – 2,5% кетопрофена, гель Артрозилен – 5%. Очевидно, что чем выше доза лекарственного вещества, тем выше сила терапевтического действия препарата. Впрочем, и риск развития нежелательных реакций, присущих наружным НПВП, при этом также возрастает.

Дополнительные активные вещества

Несколько наружных обезболивающих средств содержат, помимо НПВП, лекарственные средства из других фармгрупп.

Так, в креме Хондроксид Форте кроме мелоксикама присутствует хондроитина сульфат – высокомолекулярный полисахарид, снижающий динамику разрушения хрящевой ткани. Соответственно, данное средство более всего подходит для рекомендации при артрозе, остеохондрозе.

Гель Индовазин представляет собой комбинацию индометацина с венотоником троксерутином. Отсюда – возможность его применения не только при артралгиях и миалгиях (краткими курсами), но и при варикозном расширении вен, сопровождающемся болью и отечностью ног.

В ряде препаратов НПВП-компоненты дополнены отвлекающе-охлаждающим компонентом левоментолом. Примеры – крем Дип Рилиф (ибупрофен + левоментол), гель Диклоран Плюс (диклофенак + метилсалицилат + левоментол). Благодаря такому составу указанные средства обладают несколько более выраженным обезболивающим действием относительно монопрепаратов с равным содержанием ибупрофена или диклофенака в аналогичных лекарственных формах.

Влияние на хрящевую ткань

При длительном применении (от 4–6 месяцев и выше, особенно в сочетании с системными формами того же состава) средства, содержащие индометацин, метилсалицилат, могут оказывать деструктивное воздействие на хрящевой матрикс («хондроагрессивный эффект»).
Таким образом, если боль вызвана дегенеративно-дистрофическими болезнями хрящевой ткани (артрозы, остеохондроз межпозвоночных дисков и т.п.), указанные средства целесообразно применять короткими курсами. Для частого и систематического использования лучше подходят гели, мази, кремы с другими НПВП-компонентами. Наиболее благоприятным эффектом в отношении хондроцитов обладают средства с селективными ингибиторами ЦОГ-2 – нимесулидом (гели Найз, Нимулид), мелоксикамом (крем Хондроксид Форте).

Создать карусель