Средства блокирующие натриевые каналы Дифенин и карбамазепин

• блокируют натриевые каналы в мембране нейрона - связываются с неактивными каналами, препятствуют их открытию.

• нарушает возникновение потенциала действия в эпилептогенном очаге

• дифенин действует на сердце, оказывает антиаритмическое действие,

• карбамазепин эффективен при невралгии тройничного нерва.

Аналогичное звено механизма имеют вальпроат натрия, ламотриджин, фенобарбитал, но ведущее значение в действии этих препаратов имеют следующие механизмы.

Вальпроат натрия

• активирует глутаматдекарбоксилазу, повышая образование ГАМК из глутаминовой кислоты, усиливает ГАМК-ергическое торможение,

• Ингибирует ГАМК-трансаминазы, угнетая разрушение ГАМК.

Фенобарбитал

•   активирует ГАМК-ергическую систему путем возбуждения БР ГАМК_а-бензодиазепин-барбитурового рецепторного комплекса,

•  снижает возбудимость эпилептогенного очага и иррадиацию нервных импульсов от него.

Ламотриджин  

• тормозит высвобождение глутамата (возбуждающей аминокислоты) из пресинаптического аппарата,

• блокирует глутаматные рецепторы.

Этосуксимид и триметин –

• уменьшает вход Са в нейрон по потенциалзависимым каналам (Т-типа),

• повышает порог потенциала действия и снижает возбудимость нейронов в таламусе.

Побочные эффекты и противопоказания.                        Дифенин

• не вызывает угнетения ЦНС, атаксия, депрессия, агрессивность, нистагм,

• диспепсические явления,

• кожные сыпи,

• анемия,

• гиперпластический гингивит,

• остеомаляция,

• тератогенное действие (уродство лицевой части черепа, неба, губы, пороки сердца, косоглазие, птоз, широкие дистальные фаланги, гипоплазия ногтей, грыжа, косолапость – гидантоиновый синдром плода).                             Противопоказан при беременности, печеночной, почечной, СН. Карбамазепин =тигретол

• улучшает настроение и социальную адаптацию,

• наблюдаются диплопия,

• диспепсия, нейтропения,

• гипонатри- и гипокальциемия, аритмии,

• сонливость, головная боль, головокружения,

• снижает переносимость этанола.                                                                  Противопоказан водителям, диспетчерам, АВ-блокаде, нарушении кроветворения. Вальпроат натрия может вызывать тремор, алопецию, увеличение массы тела, диспепсию, кровоточивость (гипопротромбин- и –фибриногенемия), поражение печени. Обладает тератогенным действием. Противопоказан при беременности, болезнях печени, геморрагиях.

Фенобарбитал часто вызывает побочные эффекты (22% случаев).

•   утомляемость, подавленность, агрессивность, ухудшение памяти,

• дефицит фолиевой кислоты,

•  гепатотоксичность,

•  гиповитаминоз Д, остеомаляция, гипокальциемия,

•  привыкание, зависимость.

•  Тератогенный агент.

Противопоказан при беременности и лактации, нарушениях функции почек и печени, миастении, алкоголизме.

Ламотриджин вызывает сонливость, диплопию, нарушение координации движений, тремор, тошноту.

Этосуксимид часто сонливость, кожные высыпания, лейкопения, агранулоцитоз, анемия.

Триметин оказывает седативное действие, вызывает гемералопию, аллергические реакции, апластическую анемию, агранулоцитоз, повреждает печень и почки, тератогенный агент - У-образные брови, низко расположенные ушные раковины, пороки сердца, трахеи, верхнего неба, зубов, гирсутизм, задержка роста, речи, развития, без аномалий развития пальцев.

Наркозные средства

Наркоз - состояние, сопровождающееся обратимой утратой сознания, всех видов чувствительности, в т.ч. болевой, подавлением рефлексов, снижением мышечного тонуса при сохранении ЖВ функций.

• Наркоз – явление общебиологическое, которому могут быть подвергнуты все живые организмы: у растений и низших животных - «клеточный», в клетках происходят обратимые морфо-функциональные нарушения, достигается при использовании высоких доз. У высших животных и человека, наркоз «нервный», характеризуется обратимыми функциональными изменениями, для воспроизведения требуются меньшие дозы.

• Клетки всех возбудимых тканей (миокарда, гладких, скелетных мышц) угнетаются НС, наибольшей чувствительностью обладают нервные клетки, кроме аксонов.

   Наркоз - обратимое угнетение ЦНС.

Наркозные средства - химические вещества, неизбирательно угнетающие ЦНС и вызывающие хирургический наркоз.

КЛАССИФИКАЦИЯ НС                 

в зависимости от пути введения НС делятся на

ИНГАЛЯЦИОННЫЕ

•     летучие жидкости: диэтиловый эфир для наркоза

             фторотан, дезфлуран, изофлуран, энфлуран

•    газообразные вещества: ксенон (Хе)

                                              азота закись (N₂O)

                                               циклопропан

2. НЕИНГАЛЯЦИОННЫЕ средства:

•    длительного действия (60 мин)- натрия оксибутират

•    средней продолжительности действия (20 мин.) -  

                                                                гексенал

                                                                тиопентал- натрий

•      короткого действия (до 15 мин.) –

                                               пропанидид (сомбревин)

                                               кетамин (кеталар, калипсол)