Резерпин: Фармакологические эффекты, механизм гипотензивного действия, скорость развития гипотензивного эффекта, применение, побочные эффекты.

Фармакологические эффекты	- связаны с нарушение передачи возбуждения на уровне варикозных утолщений адренергических волокон: - гипотензивный эффект; - седативный эффект; - слабое антипсихотическое действие; - снотворный эффект; - усиливает действие снотворных и средств для наркоза; - угнетает дыхание; - снижает температуру тела;
Механизм гипотензивного действия	- нарушение процесса депонирования норадреналина в везикулах, следствием чего является снижение содержания НА в варикозных утолщениях, что приводит к блоку эфферентных импульсов на уровне периферических адренергических окончаний. Это ведёт к снижению работы сердца и тонуса периферических сосудов;
Скорость развития гипотензивного эффекта	- характерен значительный латентный период; максимальный гипотензивный эффект развивается через 1 – 3 дня и более (при энтеральном введении);
Применение	- при лечении артериальной гипертензии; - раньше использовался в качестве антипсихотического препарата;
Побочные эффекты	- в основном связаны с угнетением резерпином адренергической иннервации, приводящей к преобладанию холинергических эффектов:  - брадикардия;  - повышение секреторной и двигательной активности ЖКТ;  - миоз;  - сонливость;  - общая слабость;  - депрессивные состояния (при длительном применении);  - экстрапирамидные расстройства (редко);

 

7. Празозин: фармакологические эффекты, механизм гипотензивного действия, применение, побочные эффекты.

Фармакологические эффекты	- гипотензивный эффект;
Механизм гипотензивного действия	- связан с блоком, преимущественно, постсинаптических альфа1- адренорецепторов, благодаря чему функционируют пресинаптические альфа2- адренорецепторы и сохраняется механизм отрицательной обратной связи и, следовательно, повышенного выделения НА не происходит; происходит снижение тонуса резистивных сосудов, уменьшение венозного возврата и, следовательно, работы сердца;
Применение:	- артериальная гипертензия
Побочные эффекты	- головная боль; - сердцебиение; - сонливость; - ортостатическая гипотензия; - головокружение; - задержка в тканях воды;

 

8. Механизм гипотензивного действия бета – адреноблокаторов.

 

- понижение сердечного выброса;

- снижение общего периферического сопротивления;

- угнетение высвобождения норадреналина;

- уменьшение выделения ренина;

- угнетающее влияние на ЦНС.

 

9. Лабеталол: механизм гипотензивного действия, применение, побочные эффекты.

 

Механизм гипотензивного действия	Применение	Побочные эффекты
Блокирует альфа- и бета-адренорецепторы сердца и сосудов. Уменьшает общее периферическое сопротивления, уменьшает частоту и силу сердечных сокращений, уменьшает продукцию ренина	При гипертонической болезни.	Головокружение, ортостатическая гипотензия, возможна импотенция.

 

10. Средства, влияющие на ренин-ангиотензиновую систему: механизмы действия, применение.

 

I. Средства, влияющие на ренин

А. Средства, снижающие тонус адренергической иннервации:

1). за счет снижения центрального симпатического тонуса

- клофелин

- метилдофа

2). путем блокады передачи импульсов на уровне постсинаптических оканчаний

- резерпин

3). путем блокады передачи импульсов на уровне b₁ – адренорецепторов ЮГА почек

- анаприлин

- атенолол

- метопролол

- талинолол

Б. Средства, угнетающие синтез простагландинов (ПГЕ₂) – нестероидные противовоспалительные средства.

(т.к. простагландины стимулируют образование и высвобождение ренина)

 

В. Средства, оказывающие прямое ингибирующее действие на ренин

- эналкирен

- ремикирен

 

II. Средства, влияющие на ангиотензин II

1. Ингибиторы синтеза ангиотензина II (ингибиторы АПФ)

- каптоприл

- эналаприл

2. Блокаторы ангиотензиновых рецепторов

- лозартан

 

Применение: основное показание к применению артериальная гипертензия. Каптоприл используют также при застойной сердечной недостаточности.

 

 

11. Эналаприл: механизм действия, применение, побочные эффекты.

Механизм действия: является пролекарством, в печени из него образуется энаприлат. Ингибирует ангиотензинпревращающий фермент (АПФ), уменьшая таким образом синтез ангиотензина II. Это проявляется меньшей активацией ангиотензиновых рецепторов сосудов и коры надпочечников, а также уменьшением стимулирующего влияния ангиотензина II на симпатическую иннервацию.

1) Снижается тонус резистивных сосудов® ¯ АД

2) Уменьшается высвобождение альдостерона, что приводит к меньшей задержке в организме Na⁺ и жидкости® ¯ АД.

Применение: основное показание к применению - артериальная гипертензия.

Побочные эффекты: аллергические реакции, нарушение вкусового ощущения, ангионевротический отек, тахикардия, сухой кашель, редко – лейкопения, протеинурия.

 

*********************************************************************

 

12.Механизмы сосудорасширяющего действия фенигидина, диазоксида, натрия нитропруссида.

1. Фенигидин	Действие основано на блоке кальциевых каналов L- типа, снижается поступление ионов кальция в гладкомышечные клетки, что приводит к снижению сосудистого тонуса и гипотензии
2. Диазоксид	Действие основано на активации калиевых каналов. Происходит гиперполяризация мембраны гладкомышечных клеток, что снижает поступление внутрь ионов кальция и приводит к снижению сосудистого тонуса и гипотензии.
3. Натрия нитропруссид	Является донатором окиси азота (NO), которая стимулирует цитозольную гуанилатциклазу, повышает содержание цГМФ. Это приводит к снижению концентрации внутриклеточного кальция и снижению тонуса гладких мышц сосудов

 

13. Активаторы калиевых каналов: принцип действия, фармакологические эффекты, применение

Механизм действия	Основан на активации калиевых каналов, которая вызывает гиперполяризацию мембраны гладкомышечных клеток, что снижает поступление внутрь клеток ионов кальция. Происходит снижение тонуса гладких мышц сосудов и снижение артериального давления
Фармакологические эффекты	Миноксидил	Диазоксид
	Расширяет артериолы, уменьшает общее периферическое сопротивление и благодаря этому снижает артериальное давление. Хорошо всасывается из ЖКТ. Гипотензивный эффект сохраняется до 24 часов.	Влияет преимущественно на резестивные сосуды (артериолы). Угнетает работу сердца. Вводят обычно внутривенно. Длительность действия 12-18 часов.
Применение	При гипертонической болезни.	Для купирования гипертонических кризов.
Побочные эффекты:	гирсутизм лица, возможно развитие отеков	задержка в организме ионов натрия и воды, гипергликемия и повышение содержания в крови мочевой кислоты.