Антигипертензивные средства (нейротропные средства, влияющие на ренин-ангиотензивную систему).

Снижают системное артериальное давление.Применяют при артериальных гипертензиях. Нейротропные вещества, которые уменьшают вазоконстрикторные и кардиостимулирующие адренергические влияния. Они могут действовать на вазомоторные центры,переферич.отделы симпатической иннервации.-ганглии,окончания постганглионарных волокон и адренорецепторы, что приводит к расширению кровеносных сосудов., а так же уменьшению работы сердца.1 Нейротропные средства а) понижающие тонус вазомоторных центров. (клофелин, гуанцифалин, метилдофа) б) блокирующие вегетативные ганглии (пентамин, гигроний) в) угнетающие адренергические нейроны на уровне пресинаптических окончаний. (октадин, резарпин) г)блокирующие адренорецепторы. 2. средства, влияющие на ренин-ангиотензивную систему а )ингибиторы синтеза ангиотензина 2(ингибиторыангиотензин превращающего фермента) Каптоприл, Эналаприл. Б.Блокаторыангиотензивных рецепторов(лозартан). 3. Средства, прямого миотропного действия (дибазол, магния сульфат).

Клофелин(катапсан)хорошо всасывается из жкт, Выделяется почками, применяют при гипертонич.болезна. Назначают внутрь и парентерально.Результатом угнетающего влияния клофелина на цнс-седативный и снотворный эффект, понижение температуры тела, повышает аппетит, снижает секреторную активность слюнных желез и желез желудка.Часто комбинируют с мочегонными средствами, т.к клофелин задерживает ионы натрия и воду.

Ангиотензин 2 является активным эндогенным вазопрессорным веществом и, кроме того принимает участие в регуляции продукции альдостерона. Вещества, гнетающие продукцию ренина должны быть более эффективны при повышенном высвобождении ренина.А это возникает в следущих ситуациях: при снижении давления и уменьшении объема крови в афферентных артериолах почечных клубочках; при снижении содержания NaCl в дистальных канальцах почек, при повышении тонуса адренергической иннервации; при повышенной продукции простоциклина и простагландина Е2. Продукцию ренина можно уменьшить понижая тонус адренергической иннервации. Это можно осуществить за счёт снижения центрального симпатичекого тонуса(клофелин, метилдофа), путем блокады передачи импульсов на уровне пресинаптических окончаний(октадин, резерпин) и β1-адренорецепторов(анаприлин), угнетение синтеза простогландинов(простаклицина, ПГЕ2),кот. Стимулируют образование и высвобождение ренина. Этим действием обладают нестеройдные противовоспалит.средства(индометацин), ингибирующие циклооксигеназуми подавляют биосинтез простогландинов.

Каптоприл(капотен)-обладает высоким сродтвом к ангиотензинпревращающему ферменту. На центральную и вегетативную систему каптоприл не влияет.основное действие- уменьшение образования ангиотензина 2. Из жкт всасывается хорошо. Гипотензия развивается через 30-60 мин и сохраняется 4-8 часов. Он быстрометализируется.Около 30% его связывают с белками плазмы крови. Выделяется почками. В цнс не проникает,через плаценту не проходит. Применяют: артериальная гипертензия.его комбинируют с диуретиками, β-адреноблокакторами, сосудорасширяющ.средствами миотропного действия.побочные эффекты: аллергические реакции, нарушение вкусовогоощущения, ангионевротический отек, тахикардия, сухой кашель. Синтезирован и ряд других эффективных ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента: эналаприл, лизоноприл,физиноприл, трандолаприл.

Эналаприл(вазотек) является прелекарством. В печени из него образуется метаболит-эналаприлат.Он активнее каптоприла и действует продолжительнее- более 24ч. Из жкт всасывается хорошо. Биодоступность-40-50%, максимальная концентрация в плазме крови определяется через 2 -4ч. С белками связывается около 50%. Препарат и метаболит выделяетя почками.Побочные эффекты: аналогичны каптоприлу,но встречаются реже.

Лизиноприл(принивил).Всасысавается из кишечника медленнее,чем эналаприл и неполно(30%). Биодоступность-25-50%. максимальная концентрация в плазме крови определяется через большой интервал времени, чем эналаприлата(через 7 ч) С белками практически не связывается, не метаболизируется.выделяется почками. Побочные Эффекты: головная боль, головокружение, кашель, диарея, ангионевротический отёк(лица,губ,век).

Конкурентным антагонистом ангиотензивных рецепторов типа АТ1 является производное имидозола – лозартан. Он устраняет все эффекты ангиотензина 2(вазопрессорное действие, поышение продукции альдостерона идр.)Понижает ад благодаря общего переферического сопротивления. Снижается постнагрузка на сердце, уменьшает содержание альдостерона в крови, обладает диуретич. Действием. При приёме внутрь быстро всасывается. биодоступность-30-35%. максимальная концентрация в плазме крови определяется через 1ч.назначают препарат при артериальной гипертензии внутрь 1р.в сутки. Побочные Эффекты: головная боль, головокружение, аллергич. Реакции. Противопоказан при беременности, лактации повышенной чувствительности.