Виды и особенности резорбции, транспорта и распределения лекарственных веществ в организме.

Резорбция зависит от адсорбции (при ингаляционном пути введения, подкожном, в/м и энтеральном), от рассасывания, всасывания, и физико-химических (размеры молекулы, размеры ионных каналов, липотропные свойства) свойств препарата.

Проникновение лекрственных веществ может быть пассивно, активно, путем обменной диффузии, пиноцитоза, локальной температуры, скорости кровотока и рН среды. Лучше резорбируются нейтральные вещества.

Транспорт и распределение лекарственных веществ.

Током крови лекарственное вещество доставляется до объекта воздействия – клетки мишени. Транспортные средства – альбумины и глобулины. Чем прочнее связь, тем длительнее действие.

Распределение – равномерное (высокая липоидотропность – наркозные вещества, общеклеточные яды), неравномерное – наличие гистогематических барьеров (ГЭБ защищает мозг от неблагоприятных воздействий, плацентарный барьер (тератогенное действие).

 

6. Биотрансформация – превращения, которым подвержено лекарственное вещество в организме. При этом лекарственное вещество может терять или приобретать свою активность. Местные анестетики в слабой щелочной среде ткани приобретают активность, сульфониламидные препараты – теряют свою активность в процессе ацетилирования в слабой щелочной среде.

Начинается биотрансформация с момента введения и продолжается до его выведения из организма. Активнее она протекает в печени. Гепатоциты содержат ряд ферментных систем и обеспечивают биотрансформацию.

Пути биотрансформации – окисление (микросомальное - цитохромы). Многие лекарственные вещества влияют на активность микросомальных ферментов печени (индукторы, ингибиторы).

 

Пути выведения лекарственных веществ.

Ингаляционный (легко летучие вещества, наркозные средства, всеми железами (соли тяжелых металлов), через ЖКТ (морфин), почки, желчь, молочной железой.

Осложнения, гингивиты, дерматиты, побочные эффекты.

 

8.Механизм действия лекарственных веществ.

1.Молекулярный (общий биологический). Как ключ к замку. Лекарственные вещества могут возбуждать или блокировать рецептор (холиномиметики, холиноблокаторы)

2.Клеточный – синаптотропные вещества (угнетаюшие, стимулирующие) средства для наркоза (на синапсы ЦНС) неизбирательно угнетают синапсы ЦНС.

3.Мембранотропное действие – способность препаратов изменять ионную проницаемость мембран (местные анестетики, противосудорожные, кардиотропные, сердечные гликозиды)

4.Энергетика клеток – вмешиваются в энергообразование клетки, могут стимулировать или угнетать энергообразование (средства для неингаляционного наркоза разобщают процессы сопряженного окислительного фосфорилирования, аналептики повышают энергетический обмен в клетках ЦНС).

5Антиметаболизм – когда лекарственные вещества являются структурными метаболитами (САП и ПАБК, противоопухолевые препараты).

 

Виды действия.

1. местное (обратимое, необратимое)

2.резорбтивное (главное, побочное, избирательное, неизбирательное, прямое, косвенное)

3.Рефлекторное (пары нашатырного спирта, раздражение рецепторов слизистой носа рефлекторно изменяет функцию дыхательного центра).

 

10. сенсибилизация – повышенная чувствительность организма к лекарственному веществ у при его повтором введении.

Экология.

Аллергическая реакция.

Могут быть немедленного и замедленного типов.

Гипосенсибилизирующие вещества – препараты кальция, симпатомиметики, глюкокортикриды, НПВС.

Антигистаминные препараты, глюкокортикоиды.

Идиосинкразия – повышенная чувствительность организма к лекарственному веществу при первичном его введении (чаще генетически обусловленные)

Кумуляция – накопление.

Материальная- лекарственное вкещество. (СГ)

Функциональная – эффект. (алкоголь)

11.Толерантность – устойчивость. Ослабление реакции организма на действие лекарственного препарата.

Может быть перекрестная толерантность (разные группы, пенициллины и цефалоспорины).

Фармакокинетическая, фармакодинамическая.

Способы борьбы – неритмичное назначение, галопирующие (маленькая и большая) смена препарата.

12.Лекарственная зависимость.

Физическачая

Псикическая.

Факторы – лекарственное вещество, вызывающее состояние эйфории., Тип ВНД. Окружающая среда, социум.

13.Идиосинкразия – повышенная чувствительность организма на первичное введение препаратов (генетически обусловленная). Проявляется в виде аллергической реакции как немедленного так и замедленного типа действия.

Способы борьбы теже самые.

Лекарственная терапия.

Этиотропная – направлена на определенного возбудителя заболевания.

Патогенетическая терапия – направлено на причину заболевания.

Симптоматическая –на ликвидацию симптомов (жаропонижающая).