Небольшое введение в тему того что вам предстоит познать..

Растворимость.

Растворимость — способность вещества в смеси с одним или несколькими другими веществами образовывать растворы. Растворимость веществ различна. Существует таблица в Государственной Фармакопее характеризующая растворимость лекарственных веществ в зависимости от количества растворителя.

Растворимость зависит от:

- Температуры при которой происходит растворение (для большинства веществ растворимость при повышении температуры увеличивается, исключение составляет кальция глицерофосфат, его растворимость уменьшается при повышении температуры);
- Свойств растворителя (подобное растворяется в подобном);
- От предела растворимости. Каждое вещество имеет свой предел растворимости (ПР).

Предел растворимости – наибольшее количество лекарственного вещества, которое может раствориться в данном растворителе при данной температуре.

В зависимости от количества растворенного вещества растворы делятся на три группы:
1) Ненасыщенные – не достигнут предел растворимости;
2) Насыщенные – достигнут предел растворимости;
3) Перенасыщенные – предел растворимости превышен (данные растворы готовят при нагревании, но при охлаждении избыток вещества выпадает в осадок).

В медицинской практике используются в основном ненасыщенные растворы.

Процессы ускоряющие растворимость:

Некоторые вещества растворяются медленно, хотя в значительных количествах, с целью ускорения растворения таких веществ прибегают к следующим приемам:

1) Растворению при нагревании или использование горячего растворителя:
- горячий растворитель используется при приготовлении растворов сульфацила натрия, борной кислоты, растворов глюкозы в больших концентрациях, перманганата калия;
- масляные, глицериновые растворы готовят при нагревании;
- фурацилин растворяют при нагревании раствора на открытом огне.

2) Перед растворением вещества измельчают (кристаллогидраты — магния сульфат, натрия тетраборат, меди сульфат);

3) Перемешивание;

4) Вещества помещают в верхний слой растворителя (протаргол, йод).

Растворимость лекарственных веществ. Определение. Выражения растворимости. Факторы, влияющие на растворимость. Влияние простых добавок на растворимость. Влияние pH на растворимость ионизируемых лекарственных препаратов.

Существует множество причин, по которым необходимо понимать механизм растворения лекарственных веществ и знать факторы, которые определяют растворимость вещества или являются причиной выхода его из раствора, то есть осаждения. Эти причины перечислены ниже:

• Многие препараты представлены жидкими лекарственными формами, например, инфузионные жидкости, в которых вещества на определенный период должны сохраняться в растворе.

• В любом случае лекарственные вещества должны быть переведены в молекулярную дисперсную форму (если они в растворе), прежде чем абсорбироваться биологическими мембранами.

• Процесс растворения всегда будет предшествовать абсорбции, за исключением случая, когда препарат вводят в виде раствора. Но даже растворы могут осаждаться на содержимом желудка или в крови. Таким образом, осажденное лекарственное вещество должно раствориться снова, прежде чем быть абсорбированным.

• Препараты, плохо растворимые в воде (например, таксол), часто порождают проблемы, связанные с выбором лекарственной формы и повышением биодоступности.

Факторы растворимости:

· природа молекулы вещества

· ее кристаллическая форма в которой она существует

· ее гидрофобность

· форма, площадь поверхности

· степень ионизации

· влияние pH среды

· значение pKa

· заместители(гидрофобные, гидрофильные)

· температуры кипения, плавления

· сво-ва растворителя

· предел растворимости(у каждого свой)

· примеси

Выражения растворимости:

Количественные

1. Концентрация - масса растворенного вещества в единице объема

2. Молярность - это число молей растворенного вещества в 1л(1дм³) раствора.

3. Моляльность - это число моль растворенного вещества в 1кг растворителя.

4. Миллиэквивалет -количество ионов в растворе. Термин эквивалентность или грамм эквивалент аналогичен моль и грамму молекулярной массы.

5. Мольная доля компонента в растворе –это число молей этого компонента, разделенное на общее количество молей, присутствующих в растворе.

Качественные

хорошо растворимо, плохо растворимо, мало растворимо, нерастворимо и т. п.

Влияние добавок на растворимость:

Добавки будут влиять на межфазную энергию растворенное вещество-растворитель

Когда добавляют добавки такие, как поверхностно-активные вещества и циклодекстрины, то не достигают надлежащих уровней практической растворимости, и можно прибегнуть к использованию совместных растворителей.