Стимуляторы рецепторов кишечника (ирританты).

Масло касторовое. Получают из семян клещевины. Механизм действия: масло касторовое → 12-перстная кишка → расщепление панкреатическими липазами → рициноловая кислота + глицерин → рициноловая кислота стимулирует рецепторы кишечника на всем протяжении → ↑ перистальтики кишечника, глицерин размягчает каловые массы. Рефлекторно повышается тонус матки (за счет активации блуждающего нерва, раньше использовали в акушерской практике для стимуляции родов). Эффект развивается через 2–6 часов.

Фитопрепараты, содержащие антрагликозиды – листья сены (сенаде, глаксена, сенадексин), кора крушины, корень ревеня, кафиол (комбинированный препарат, содержащий листья сены, плоды сенны, мякоть плодов сливы, плоды инжира (пектины сливы и инжира оказывают механическое раздражающее действие), масло вазелиновое (размягчает каловые массы), регулакс (сходен по составу с кафиолом, но не содержит мякоти сливы).

Действуют в толстом кишечнике. Эффект развивается через 6–10 часов. Механизм действия:а нтрагликозиды (сами не обладают слабительным действием) → отщепление углеводной части молекулы в щелочной среде под влиянием бактериальных ферментов → освобождение антрахинонов (эмодин, хризофановая кислота, сеннидины) стимуляция рецепторов толстой кишки (рецепторы тонкой кишки на такие концентрации антрахинонов не реагируют) → ↑ перистальтики кишечника.

Показания к назначению:

— Для профилактики физических усилий при инфаркте и инсульте.

— Хронические запоры.

Побочные эффекты: (при длительном приеме)

— Нарушения функции печени.

— Выделяются с молоком матери и могут вызвать диарею у ребенка.

— Атрофия мышечного слоя кишечника (в результате отложения антрахинонов или продуктов их распада в макрофагах слизистой кишечника, нарушении функции нейронов и мышечного слоя) и запор приобретает хроническое трудноустранимое течение.

Синтетические препараты – бисакодил, фенолфталеин. По эффекту примерно соответствуют растительным средствам, содержащим антрагликозиды, но имеют иной механизм действия:

ЛС → торможение Na⁺/K⁺-АТФ-азы слизистой кишечника, мобилизация аутакоидов — серотонина, кининов и др. → усиление перистальтики кишечника.

Из-за многочисленных побочных эффектов применение ранее популярного пургена (фенолфталеина) сейчас прекращено (обладает кумулятивными свойствами, нефротоксичностью).

Вещества, которые размягчают каловые массы.

Минеральные масла – вазелиновое масло – совершенно не всасывается и не подвергается расщеплению, поэтому более эффективно, но не стоит применять длительно, т.к. вызывает зуд и раздражение в анальной области, задержку заживления после операций на прямой кишке.

Растительные масла – масло миндальное, оливковое, подсолнечное, кукурузное. Растительные масла не полностью расщепляются липазами, большая часть их смешивается с химусом и достигает прямой кишки. Чаще действуют не сразу, а через 2–3 дня от начала ежедневного приема, после чего эффект становится регулярным. Используют при хронических запорах.

4. Растительные волокна. Содержат полисахариды, которые притягивают к себе воду. Это обусловливает их двойственное (регулирующее) действие: при запоре они способствуют увеличению объёма кишечного содержимого, что приводит к раздражению механорецепторов и слабительному эффекту. Однако при поносе, наоборот, растительные волокна впитывают в себя воду и предупреждают понос.

Метилцеллюлоза.

Ветрогонные средства (средства при метеоризме)

1. Фитопрепараты – плоды фенхеля, укропа, тмина, цветы ромашки аптечной.

2. Синтетические препараты – диметикон, симетикон, алверин + симетикон (метеоспазмил) - уменьшают поверхностное натяжение на границе фаз между жидким содержимым ЖКТ и пузырьками газа - т.е. разрушают эти газовые пузырьки.

3. Адсорбирующие средства – уголь активированный и др.

 

СРЕДСТВА ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ВОСПАЛИТЕЛЬНЫХ ЗАБОЛЕВАНИЙ КИШЕЧНИКА (ЯЗВЕННЫЙ КОЛИТ, БОЛЕЗНЬ КРОНА)

В терапии неспецифических воспалительных заболеваний кишечника используются группы лекарственных средств:

— препараты 5-аминосалициловой кислоты (сульфасалазин, месалазин). Сульфасалазин состоит из двух компонентов, связанных между собой азотной связью, – сульфаниламида сульфапиридина и 5-АСК. Доказано, что противовоспалительным действием обладает только 5-АСК., «балластный» компонент сульфапиридин является, в основном, ответственным за всю частоту побочных эффектов сульфасалазина. У препаратов месалазина доставка в толстый кишечник осуществляется с помощью специфических оболочек капсул, микрогранулирования.

— кортикостероиды (будесонид и др.)

— цитостатики (азатиоприн, меркаптопурин, метотрексат)

— биологическая терапия: инфликсимаб – препарат моноклональных антител, против α-фактора некроза опухоли, снижает концентрацию провоспалительных цитокинов, обладает выраженным иммунодепрессивным действием.

 

Название препарата, его синонимы, условия хранения и порядок отпуска из аптек	Форма выпуска	Способ назначения, средние терапевтические дозы
«Аллохол» «Allocholum»   Осалмид Osalmid   Магния сульфат Magnesii sulfas   Легалон Legalon   Контрикал (трасилол) Contrycal   Панкреатин Pancreatinum     “Панзинорм-форте” “Panzynorm-forte”   Магния сульфат Magnezii sulfas   Масло касторовое Oleum Ricini   Лактулоза (Дюфалак) Lactulose   Лоперамид Loperamidum   Мебеверин (Дюспаталин) Mebeverinum   Будесонид (Буденофальк)	Официнальные табл.     Табл. 0,25     Порошок     Табл. (драже) по 0,35     Амп. По 10000 ЕД     Таблетки по 0,5   Официн. драже (табл.)     Порошок     Жел. капс. по 1,0 Флаконы по 30,0 и 50,0   Сироп по 5 мл, 15 мл     Капс. по 0,002     Капс по 0,2     Капс по 3 мг	По 1-2 табл. 3-4 раза в сутки (после еды)   По 1-2 табл. 3 раза перед едой   Внутрь по 1 столовой ложке 25% р-ра 3 раза в сутки. По 50 мл 25% подогретого раствора с помощью дуоденального зонда 1 раз в 2-3 суток   По 1 табл. (драже) 2–3 раза в сутки (после еды)   По 10000 ЕД в 250 мл 0,9 % р-ра NaCl в вену капельно.   Внутрь по 0,5- 1,0 3 раза в день перед едой, запивая щелочной водой   По 1 драже (табл.) 3 раза в день после еды   По 15,0-20,0 на прием натощак в 1/2-1 стакане воды   По 15-30 капсул на прием По 15,0-20,0 на прием (по 1 ст. ложке)   По 15 мл 3 раза в день или 30 мл однократно   Внутрь при острой диарее вначале 2 капс.(0,004), затем после каждого жидкого стула по 1 капс.   Принимать внутрь, не разжевывая, с достаточным количеством воды (не менее 100 мл). По одной капсуле (200 мг) 2 раза в сутки, одна - утром и одна - вечером, за 20 минут до еды   Рекомендуемая суточная доза составляет 3 мг 3 раза в сутки (утром, в полдень и вечером).   Капсулы необходимо принимать внутрь приблизительно за 30 мин до еды, проглатывая их целиком, запивая достаточным количеством жидкости.

Самостоятельная работа студентов

Задание № 1

Выписать дома в тетради для практических занятий в форме врачебных рецептов и указать показания к применению выписанных лекарственных форм:

1. «Аллохол».

2. Контрикал.

3. Масло касторовое.

4. Гепатопротектор

5. Лактулозу

Задание № 2

Выписать в форме врачебных рецептов:

1. Синтетический холеретик.

2. Слабительный препарат при отравлении.

3. Слабительное средство, содержащее антрагликозиды, при хроническом запоре.

4. Средство заместительной терапии при хроническом панкреатите.

5. Антидиарейное средство.

6. Миотропный селективный спазмолитик

 

Ситуационные задачи

Задача № 1

Больная Л. 35 лет была доставлена в больницу через 1 час после острого отравления токсическим веществом неизвестного происхождения. Для срочного выведения яда из кишечника больной был назначен MgSO₄ 30,0 в 100 мл H₂O. Как ускорить наступление слабительного эффекта?

 

Задача №2

Пациенту С., находящемуся в гастроэнтерологическом отделении с обострением хронического панкреатита (рецидивирующая форма) лечащим врачом были назначены следующие лекарственные средства: платифиллин инъекционно, панкреатин, апротинин. Какое лекарственное средство назначено необоснованно?

Тестовый контроль: