Т. 4. 6. 2. 4. Антидиарейные средства

Антидиарейные средства - ЛС, устраняющие диарею (понос).

Кодеин [см. разделы «Опиоидные (наркотические) анальгетики» и «Противокашлевые средства»] усиливает спастическую моторику кишечника, повышает тонус кишечника и его сфинктеров, тормозит секрецию воды и электролитов. Все это приводит к замедлению про- движения кишечного содержимого. Препарат имеет ограниченное применение в связи с возможным развитием лекарственной зависимости.

Лоперамид (имодиум*) - синтетический агонист опиоидных рецепторов. Практически лишен влияния на ЦНС, не вызывает привыкания и лекарственной зависимости, так как не проникает через ГЭБ. Антидиарейный эффект аналогичен действию кодеина. Побочные эффекты: запор, тошнота, головокружение.

Нуфеноксол* действует подобно лоперамиду, в большей степени тормозит секрецию воды и солей, усиливает абсорбцию жидкости из пищевого содержимого в тонкой и толстой кишке.

Т.4.6.2.5. РВОТНЫЕ И ПРОТИВОРВОТНЫЕ СРЕДСТВА

Рвота - защитный акт, направленный на освобождение желудка от раздражающих и токсических веществ. Рвота развивается при возбуждении рвотного центра в продолговатом мозге. Возбуждение рвотного центра может возникать при раздражении вестибулярного аппарата (болезнь движения), рецепторов глотки и слизистой оболочки желудка. Кроме того, рвотный центр возбуждается при стимуляции хеморецепторов триггерной (пусковой) зоны, расположенной на дне IV желудочка. Рвотный центр иннервируют М₁-холинорецепторы; триггерную зону - D₂- и 5-НТ₃-рецепторы; вестибулярные ядра - М₁-холино- и Н₁-рецепторы; висцеральную афферентную систему, возбуждаемую стимулами от глотки и желудка - 5-НТ₃-рецепторы.

Рвотные средства

Апоморфин - полусинтетический алкалоид, получаемый из морфина. Апоморфин оказывает стимулирующее влияние на дофаминовые D₂-рецепторы триггерной зоны. После подкожного введения апоморфин быстро проникает в мозг. Рвота развивается через 5-10 мин. Метаболизируется в печени, выводится почками. Применяют при острых отравлениях, а также для выработки отрицательного условного рефлекса при лечении хронического алкоголизма. Противопоказания: тяжелые заболевания сердца, открытые формы туберкулеза легких, легочные кровотечения, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, органические заболевания ЦНС.

Противорвотные средства

• Блокаторы D₂-рецепторов - метоклопрамид (реглан*, церукал*), домперидон (мотилиум^*), тиэтилперазин (торекан^*).

• Блокаторы 5-НТ₃-рецепторов - ондансетрон (зофран*), трописетрон (навобан^*), гранисетрон (китрил^*).

• Блокаторы Н₁-рецепторов - меклозин (бонин*).

• Блокаторы М-холинорецепторов - аэрон*.

Метоклопрамид проникает через ГЭБ, блокирует D₂-рецепторы и 5-НТ₃-рецепторы триггерной зоны рвотного центра. Оказывает центральное противорвотное действие, успокаивает икоту, повышает тонус нижнего сфинктера пищевода, стимулирует моторику желудка, снижает тонус пилорического сфинктера (прокинетическое действие). Показания: тошнота, рвота, связанная с наркозом, лучевой терапией, побочным действием лекарств (препаратов наперстянки, цитостатиков), рвота беременных. Препарат также применяют при задержке эвакуации содержимого желудка. Применяют внутрь, в тяжелых случаях парентерально. Начало эффекта - через 5-15 мин. Противопоказания: желудочно-кишечные кровотечения, перфорация желудка или кишечника, дискинезия мышц (вследствие лечения нейролептиками), кормление грудью. Побочные эффекты: диарея, метеоризм, гиперпролактинемия, аменорея, гинекомастия.

Домперидон - селективный блокатор дофаминовых D₂-рецепторов, оказывает противорвотное и прокинетическое дейс- твие. В отличие от метоклопрамида плохо проникает через ГЭБ и не вызывает типичных для последнего центральных побочных эффектов. Показания: диспептический синдром, тошнота и рвота различного происхождения (функциональная, органическая, вследствие

инфекции, нарушения диеты, рентгенотерапии, лекарственной терапии, особенно антипаркинсоническими дофаминергическими средствами). Как гастрокинетик применяют при задержке эвакуации содержимого желудка. Противопоказания: гиперчувствительность, желудочно-кишечное кровотечение, применение у детей до 5 лет. Побочные действия: гинекомастия, галакторея, аллергические реакции.

Тиэтилперазин - производное фенотиазина, эффективное при рвоте любого происхождения. Блокатор центральных дофаминовых D₂-рецепторов. Угнетает активность рвотного центра и триггерной зоны. Показания: тошнота и рвота, вестибулярные нарушения, головокружение, морская болезнь. Курс лечения может продолжаться 2-4 нед. Противопоказания: гиперчувствительность, депрессия, коматозные состояния, острый приступ глаукомы, возраст (до 15 лет), беременность, лактация. Побочные действия: сухость во рту, головокружение, сонливость, гипотензия, тахикардия, экстрапирамидные расстройства, расстройства речи.

Ондансетрон - блокатор центральных и периферических 5-НТ₃-рецепторов, предупреждает и устраняет рвоту, связанную с химио- и лучевой терапией злокачественных новообразований. Противопоказания: гиперчувствительность, I триместр беременности, кормление грудью. Побочные действия: головная боль, запор, головокружение, гипотензия, аллергические реакции. Аналогичное действие оказывают трописетрон и гранисетрон.

Меклозин - блокатор центральных Н₁-рецепторов и М₁-холинорецепторов, устраняет рвоту, вызванную морской и воздушной болезнью, а также лучевой терапией. Эффект развивается быстро и продолжается около 24 ч.

Аэ ро н * - смесь камфарнокислых солей алкалоидов скополамина и гиосциамина, оказывающих центральное и периферическое М-холиноблокирующее действие. Применяют для профилактики и лечения морской и воздушной болезни, внезапных приступов головокружения. Противопоказан при глаукоме. При употреблении возможны жажда, сухость во рту.