Аналептики: класс-ия, мех м, применение, Побочные эф-ты.

Аналептики являются стимуляторами ЦНС общего действия. Они либо усиливают процесс возбуждения, облегчая межнейронную передачу нервных импульсов, либо подавляют тормозные мех-мы. Аналептики тонизируют дыхательный и сосудодвигательный центры продолговатого мозга. Применение: при обмороке, ослаблении сердечной деятельности на почве инфекционных заболеваний, при легких степенях отравления средствами для наркоза, спиртом этиловым, при нарушениях внешнего дыхания Н: при асфиксии новорожденных. Эффекты: 1. Облегчение деполяризации нейронов в результате повышения проницаемости Na и Са -ых каналов. 2. Увеличение лабильности нервных центров и частоты разрядов последействия. 3. Укорочение латентного периода рефлексов. 4. Улучшение метаболических процессов, расходование макроэргов и рост потребности в кислороде. 5. Антагонизм с тормозящими медиаторами ЦНС (бемегрид, коразол ослабляют действие ГАМК, кофеин – аденозина, стрихнин и секуринин – глицина. Классиф-ия: 1. Аналептики – прямые стимуляторы нейронов дыхательного центра: бемегрид, кофеин, этимизол, стрихнин, секуринин. 2. Аналептики рефлекторного действия – Н- холиномиметики: цитизин, лобелин. 3. Аналептики прямого и рефлекторного действия: карбоген, кордиамин, камфора. Бемегрид, кордиамин и камфора обладают пробуждающим антинаркотическим влиянием в виде уменьшения глубины угнетения ЦНС, прояснения сознания, улучшения координации движений. Кофеин и камфора оказывают прямое активизирующее влияние на сердечную деятельность. Аналептики тонизируют дых. центр кратковременно, а их повторное введение приводит к истощению ф-ий дых. центра и судорогам. Наибольшую ценность имеют вещ-ва с несильным, но относительно длительным эф-ом: кофеин, этимизол, кордиамин, камфора.

36. КАМФОРА: ПРОИСХОЖДЕНИЕ, ВИДЫ И МЕХ-Ы ДЕЙСТВИЯ, ПРИМЕНЕНИЕ, ПОБОЧНЫЕ ЭФ-ТЫ.

Камфора по химической структуре является кетоном терпенового ряда. Ее тонизирующий эффект обуслов­лен наличием оксогруппы. Камфора выглядит как белые, полупрозрачные кристаллы, слеживается в конгломерат, имеет характерный запах, не растворяется в воде, хорошо ра­створяется в этиловом спирте, хлороформе, бензоле. В молекуле камфоры присутствуют 2 асимметричных атома углеро­да в местах разветвления колец, поэтому она образует 2 оптически ак­тивных изомера:

1. Правовращающую природную d-камфору.

2. Левовращающую полусинтетическую 1-камфору. Природная камфора продуцируется растениями среди которых основное значение имеют: камфорный базилик, камфорный лавр. Получают камфору из эфирного масла пихты, соснового скипидара. Виды действия камфоры:1.Местное действие: обладает раздражающим, обезболивающим, противомикробным (подавляет пневмококки) и инсектицидным (репеллент для вшей, блох, моли) влиянием. 2. Рефлекторное действие: вызывает сегментарные (трофические) и отвлекающий-обезболивающий рефлексы как результат раздражения нервных окон­чаний кожи и слизистых оболочек. 10% масляный и спиртовый раство­ры камфоры и камфорную мазь применяют для втирания в кожу при бронхите, радикулите, невралгии, ревматизме. 2-10% спиртовые ра­створы назначают в виде капель в ухо при отите. 3. Резорбтивное действие: камфора тонизирует дыхательный центр, повышая его чувствитель­ность к углекислому газу, ацидозу и рефлекторным воздействиям с хеморецепторов сосудов и болевых окончаний кожи. Слабее тонизирует сосудодвигательный центр. Камфора оказывает противоаритмическое и кардиотоническое действие, блокирует М-холинорецепторы сердца. Камфора стимулирует гликолиз и аэробное окисление, повышает сопряженность окисления и фосфорилирования, улучшает синтез АТФ, креатинфосфата и гликогена в сердце. Умеренно повышает потребность сердца в кислороде. Камфора суживает расширенные сосуды органов брюшной полости как стимулятор сосудодвигательного центра, расширяет мозговые и коронарные сосуды вследствие прямого миотропного спазмолитического эф-а. Резорбтивные эффекты камфоры используют в комплексной тера­пии острой и хронической сердечной недостаточности, коллапса, ин­токсикаций депрессантами ЦНС, инфекционных заболеваний. Назначе­ние камфоры противопоказано при эпилепсии и склонности к судорож­ным реакциям.