Противоатеросклеротические средства.

Противоатеросклеротические средства (антигиперлипопротеинемические средства, гиполипидемические средства) — лекарственные препараты для лечения атеросклероза;

Классификация

по механизму действия подразделяются на:

I. Средства, снижающие содержание преимущественно холестерина.

1. Ингибиторы синтеза холестерина (статины) — ловастин, симвастин, правастин, флувастин

Механизм действия статинов связан с подавлением фермента, катализирующего синтез холестерина в клетках печени, а также с рефлекторным увеличением рецепторов к ЛПНП в печени. Таким образом, количество ЛПНП в плазме крови уменьшается. Статины также угнетают всасывание экзогенного холестерина (поступающего с пищей) в кишечнике. Кроме гиполипидемического действия статины оказывают прямое влияние на сосудистую стенку, что проявляется в улучшении функционального состояния эндотелия, уменьшения выраженности воспаления и замедления процессов образования тромбов

Противопоказания: острые патологии печени, период беременности и грудного вскармливания, аллергия.

Побочные эффекты: диспепсия, боль в животе, диарея, тошнота, обострение ЖКБ, анорексия, повышение уровня печеночных трансаминаз в несколько раз.

2. Средства, повышающие выведение желчных кислот и холестерина (СЕКВЕСТРАНТЫ ЖЁЛЧНЫХ КИСЛОТ)-колестирамин, колестипол

Механизм действия: секвестранты жёлчных кислот связывают жёлч- ные кислоты в просвете кишечника и препятствуют их реабсорбции. Это приводит к дополнительному образованию жёлчных кислот из холестерина в печени. В результате происходит повышение активности ЛПНПрецепторов печени и захват холестерина ЛПНП из крови. При этом концентрация триглицеридов либо не меняется, либо увеличивается.

Противопоказания:

Полная обструкция желчевыводящих путей, фенилкетонурия и беременность.

Побочное действие:

Могут вызывать запор, реже диарею, также тошноту, рвоту. Иногда отмечают гипертриглицеридемию. Могут вызывать недостаток витаминов А, D и К.

3. Антиоксиданты (пробукол).

II. Средства, снижающие содержание в крови триглицеридов (фибраты) — клофибрат, безафибрат, фенофибрат, гемфиброзил.

Фибраты - производные фиброевой кислоты.

Мех.действия:Фибраты ускоряют катаболизм ЛПОНП, повышая активность липопротеидлипазы, при этом угнетается синтез ЛПНП и усиливается выделение холестерина с жёлчью. В связи с преимущественным воздействием фибратов на метаболизм ЛПОНП результатом служит понижение уровня триглицеридов (на 20-50%). Уровень холестерина и ЛПНП снижается на 10-15%, содержание ЛПВП несколько увеличивается.

К существенным побочным эффектам клофибрата относят увеличение литогенности жёлчи и повышение риска заболеваемости желчнокаменной болезнью, аритмогенный эффект, снижение либидо, в связи с этим в настоящее время его не применяют. Для гемфиброзила и других современных фибратов характерны расстройства пищеварения, головная боль, головокружение, кожные высыпания, иногда мерцание предсердий, редко - угнетение кроветворения, миозит, нарушения зрения.

Противопоказания: Алкоголизм, болезни жёлчевыводящих путей, тяжёлые поражения печени и почек, беременность и кормление грудным молоком.

III. Средства, понижающие содержание в крови холестерина и триглицеридов — кислота никотиновая.

Мех. Действия. никотиновая кислота угнетает активность триглицеридлипазы жировых и мышечных клеток и тем самым нарушает расщепление триглицеридов в них, что ведет к снижению образования жирных кислот. В результате этого синтез триглицеридов и соответственно ЛПОНП в печени угнетается. Поскольку ЛПОНП являются предшественниками ЛППП, а те, в свою очередь, предшественниками ЛПНП, в крови понижается содержание не только ЛПОНП, но и ЛППП и ЛПНП, т.е. всех атерогенных липопротеинов. Уровень антиатерогенных липопротеинов высокой плотности (ЛПВП) под влиянием никотиновой кислоты повышается.

Побочные эффекты: Она может вызвать, особенно натощак, покраснение лица, головокружение, крапивную сыпь, чувство онемения конечностей, при быстром введении внутрь раствора может снизиться артериальное давление.

Противопоказания:

индивидуальная непереносимость;

болезнях печени;

печёночной недостаточности;

язвенной болезни желудка;

артериальном давлении.