М-холиноблокаторы, их фармакологическая характеристика. Рецепт. Первая помощь при отравлении М-холиноблокаторами.

Классификация M-холиноблокаторов

1. Растительного происхождения: атропина сульфат, скополамина гидробромид, платифиллин,

2. Полусинтетического происхождения: гиосцина бутилбромид (бускопан).

3. Синтетического происхождения:, новитропан), пирензепин (гастроцепин),).

Атропин

Эффекты 1) Расширение зрачков глаз(мидриаз).

В связи с расширением зрачков атропин может повышать внут­риглазное давление и категорически противопоказан при глаукоме!

2) Паралич аккомодации (циклоплегия).

3) Учащение сокращений сердца (тахикардия)..

4) Облегчение атриовентрикулярной проводимости.
5) Расслабление гладких мышц бронхов, желудочно-кишечного трак­та, мочевого пузыря.
6) Снижение секреции бронхиальных и пищеварительных желез..

7) Снижение секреции потовых желез..

МД блокирует м холинорецепторы

ФК После в/в введения максимальный эффект проявляется через 2–4 мин, после перорального приема (в виде капель) через 30 мин. В крови на 18% связывается с белками плазмы. Проходит через ГЭБ. Выводится почками (50% — в неизмененном виде).

Примение

Офтальмология.
Атропин применяют при иритах и иридоциклитах, так как при расширении зрачков уменьшается возможность образования воспа­лительных спаек между радужкой и капсулой хрусталика.
Атропин можно использовать для исследования глазного дна (рас­ширение зрачков) или определения истинной рефракции глаза (опре­деление преломляющей способности хрусталика при параличе аккомо­дации). Однако длительность действия атропина на глаз около 7 сут, поэтому для указанных целей применяют М-холиноблокаторы более короткого действия, например, тропикамид (действует около 4 ч).

Кардиология.
Атропин применяют при брадиаритмиях и атриовентрикулярном блоке.

Пульмонология.
Атропин применяют при бронхиальной астме.

Гастроэнтерология.
Атропин применяют при язвенной болезни желудка и двенадца­типерстной кишки, а также при гиперацидном гастрите; использует­ся способность атропина уменьшать секрецию хлористоводородной кислоты и устранять болезненные спазмы желудка и двенадцатипер­стной кишки.
— Атропин уменьшает секрецию НС1, так как блокирует М₃-холинорецепторы париетальных клеток (уменьшается про­дукция НС1);
—блокирует М₁-холинорецепторы энтерохромаффиноподобных клеток (уменьшается выделение гистамина, стимулирующего париеталь­ные клетки);
— блокирует М₃-холинорецепторы G-клеток, выделяющих гастрин (умень­шается продукция гастрина, стимулирующего энтерохромаффино-подобные клетки);
— блокирует М₂-холинорецепторы D-клеток желудка, продуцирующих соматостатин (при блокаде М_2-холинорецепторов выделение соматостатина усиливается; соматостатин снижает активность энтерохро­маффиноподобных клеток);
Атропин эффективен при кишечной колике (болезненные спаз­мы кишечника), менее эффективен при печеночной колике и ма­лоэффективен при почечной колике.

Анестезиология.
Атропин используют в порядке премедикации при хирургичес­ких операциях для предупреждения рефлекторной брадикардии, а также для уменьшения избыточной секреции слюнных и бронхи­альных желез.
Побочные эффекты атропина: сухость во рту, фотофобия (бо­язнь яркого света), нарушение ближнего видения, тахикардия, констипация, затрудненное мочеиспускание.

Противопоказания

Закрытоугольная форма глаукомы, открытоугольная форма глаукомы, кератоконус

Побочные эффекты Мидриаз, спазм аккомодация, синусовая тахикардия, атония кишечника.

Rp:Sol.Atropini sulfatis 0,1%-1ml

D.t.d.N.10.in.amp

S.Подкожно для премедикации

Сравнение с другим препаратом из группы

Платифиллин — алкалоид крестовника широколистного (Senecio platyphyllus), третичное аммониевое основание, хорошо всасывается в кишечнике и проникает через гематоэнцефалический барьер. По М-холиноблокирующему действию менее активен, чем атропин. Обладает прямым миотропным спазмолитическим действием (расслабляющее действие оказывает непосредственно на гладкие мышцы внутренних органов и кровеносных сосудов), вследствие чего расширяет сосуды и несколько снижает артериальное давление. Действие на зрачки менее продолжительное, чем у атропина и гоматропина. При­меняют платифиллин при спазмах гладкомышечных органов, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, спазмах сосудов головного мозга и пери­ферических сосудов, в офтальмологии для расширения зрачков.