Антихолинэнтеразные средства. Фармакологические эффекты. Показания к применению. Особенности применения лекарственных форм.

Антихолинэнтеразные средства – усиливают сокращение гладкой мускулатуры глаз, бронхов, желудочно-кишечного тракта, жёлчных и мочевых путей, матки; увеличивают секрецию пищеварительных и потовых желёз, стимулируют вегетативную нервную систему; вызывают резкое сужение зрачков, понижение внутриглазного давления и спазм аккомодации; усиливают также сокращение поперечно-полосатых (скелетных) мышц.

Прозерин (неостигмин) – (обратимые М,N – холиномиметики непрямого действия) – выраженная антихолинэнтеразная активность, восстанавливает нервно – мышечную проводимость, урежает ЧСС, повышает секрецию слюнных, потовых, ЖКТ желёз), повышает кислотность желудочного сока, сужает зрачок, снижает ВГД, усиливает тонус гладкой мускулатуры и мочевого пузыря, вызывает спазм бронхов, тонизирует скелетную мускулатуру.

Показания: миастения, парезы, параличи, глаукома, атония кишечника, желудка, мочевого пузыря, как антагонист миорелаксантов, двигательные нарушения после травмы мозга. Инъекции – невриты, стимуляция родовой деятельности, атрофия зрительного нерва.

Побочные: брадикардия, гипотония, слабость, тошнота, рвота, повышение тонуса скелетной мускулатуры, аритмия, тахикардия, атриовентрикулярная блокада, слабость, сонливость, потеря сознания, головная боль, нарушение зрения, судороги, одышка, бронхоспазм (парентеральное введение), угнетение дыхания вплоть до остановки, сыпь, зуд, гиперемия, анафилактический шок, обильное потоотделение, учащение мочеиспускания.

Против: эпилепсия, БА, аритмии, брадикардия, стенокардия, ИБС, ваготомия, выраженный атеросклероз, гиперкинезы, тиреотоксикоз, инфекционные заболевания в обострение, обструкция ЖКТ и мочевыводящих путей, перитонит, ЯБЖ и 12ПК, беременность и лактация, гиперчувствительность.

Применение и дозы: внутрь – 0,015 г 2 – 3 раза в день; п\к – 1 мл 0,05% раствора 1 – 2 раза в сутки; в офтальмологии – 1 – 2 капли 0,5% раствора 1 – 4 раза в сутки; детям – в зависимости от возраста.

Физостигмин – препарат с антихолинэнтеразной активностью, алкалоид семян (калабарских бобов).

Показания: сужение зрачка и ВГД при глаукоме, парез кишечника, для улучшения состояния больным с болезнью Альцгеймера.

Побочные: усиленная саливация, бронхоспазм, спазм мышц кишечника и мочевого пузыря, замедление сердечных сокращений, нарушение ритма сердца, судороги, тошнота, рвота.

Против: БА, брадикардия, стенокардия, ХСН, эпилепсия, гиперкинезы, кишечная непроходимость, нарушение проходимости мочевыводящих путей, артериальная гипертензия.

Применение и дозы: п\к взрослым высшие дозы: разовая – 0,0005 г, суточная – 0,001 г; при кератитах – мазь с салицилатом физостигмина – 0,2 – 0,25 %; при острой глаукоме – выраженный эффект комбо физостигмина (0,25%) и пилокарпина (1%); нервно – мышечные заболевания, парез кишечника – 0,5 – 1 мл 0,1% раствора п\к.

Галантамин (нивалин) – алколоид подснежника Воронова, стимулирует никотиновые рецепторы, повышает чувствительность постсинаптической мембраны к АЦХ; восстанавливает нервно – мышечную проводимость, повышает тонус гладкой мускулатуры, усиливает секрецию пищеварительных и потовых желёз, вызывает миоз;

Показания: миастения, паралич, атония кишечника, нарушение мозгового кровообращения; ДЦП, болезнь Альцгеймера лёгкой и умеренной степени тяжести, неврит, радикулит.

Побочные: снижение или повышение АД, ортостатическая гипотензия, СН, отёки, атриовентрикулярная блокада, трепетание или мерцание предсердий, брадикардия, ишемия, ИМ; вздутие, боль в животе, абдоминальная боль, тошнота, рвота, гастрит, сухость по рту, усиленная саливация, гепатит, кровотечение ЖКТ; мышечные спазмы, лихорадка, тромбоцитопения, пурпура; недержание или учащённое мочеиспускание, гематурия, калькулёз, колика; заторможенность, зрительные и слуховые галлюцинации, боль в груди, повышенная потливость, уменьшение массы тела, носовые кровотечения, ринит.

Против: гиперчувствительность к препарату, БА, брадикардия, атриовентрикулярная блокада, АГ, стенокардия, ХСН, эпилепсия, гиперкинез, тяжёлые почечные и\или печёночные нарушения, кишечная непроходимость, дети до 9 лет, беременность и лактация, ХОБЛ, перенесённое лечение мочевыводящих путей или предстательной железы.

Применение и дозы: внутрь суточная – 5 – 10 мг, кратность приёма – 3 – 4 раза в сутки после еды, длительность д– 4 – 5 недель; п\к разовая для взрослых – 2,5 – 10 мг; дети 1 - 2 года – 0,25 – 0,5 мг; 3 – 5 лет – 0,5 – 1 мг; 6 – 8 лет – 0,75 – 2 мг; 9 – 11 лет – 1,25 – 3 мг; 12 – 14 лет – 1,75 – 5 мг; 15 – 16 лет – 2 – 7 мг; при необходимости можно увеличить; максимальная разовая взрослым – 10 мг, суточная – 20 мг, кратность – 1 – 2 раза в сутки; в\в разовая для взрослых – 10 – 25 мг; дети 1 – 2 лет – 1 – 2 мг; 3 – 5 лет – 1,5 – 3 мг; 6 – 8 лет – 2 - 5 мг; 9 – 11 лет – 3 – 8 мг; 12 – 15 лет – 5 – 10 мг;